Glecaprevir
chemische Verbindung
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Glecaprevir ist ein Virostatikum aus der Gruppe der NS3/4A-Proteaseinhibitoren. In fixer Kombination mit Pibrentasvir wird er zur Behandlung chronischer Hepatitis C eingesetzt. Dieses Präparat ist unter den Handelsnamen Mavyret (USA) beziehungsweise Maviret (EU) zugelassen[5] und zählt zu den von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) als unentbehrlich eingestuften Arzneimitteln.[6]
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Name | Glecaprevir | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C38H46F4N6O9S | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis grauweißes, kristallines Pulver[1] | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Virostatikum | |||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
NS3/4A-Inhibitor[2] | |||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 838,87 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest[1] | |||||||||||||||
| Dichte |
1,5 ±0,1 g·cm-3[3] | |||||||||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser (<0,1–0,3 mg/ml, pH 2–7 bei 37 °C), schwer löslich in Ethanol[1] | |||||||||||||||
| Brechungsindex |
1,61[3] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). Brechungsindex: Na-D-Linie, 20 °C | ||||||||||||||||
Wirkmechanismus
Glecaprevir hemmt die Serinprotease, bestehend aus dem Heterodimer NS3/4A, des Hepatitis-C-Virus (HCV), welche für die Proteolyse des viralen Polyproteins in funktionelle Einzelproteine erforderlich ist. Damit wird die Replikation des Virus blockiert.[2]
Entwicklung und Zulassung
Glecaprevir wurde von AbbVie gemeinsam mit Enanta Pharmaceuticals entdeckt und entwickelt. Die Kombination von Glecaprevir mit dem NS5A-Inhibitor Pibrentasvir wurde 2017 durch die Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde FDA in den USA (Handelsname Mavyret) und in der Europäischen Union (Handelsname Maviret) zur Behandlung von chronischer Hepatitis C (Genotypen 1–6) zugelassen.[1][5] Das Medikament wird in Tablettenform oral eingenommen.[1]