Istradefyllin
Arzneistoff
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Istradefyllin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Psychopharmaka zur Behandlung von Morbus Parkinson.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Istradefyllin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C20H24N4O4 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Adenosin-Rezeptor-Antagonist | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 384,43 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Eigenschaften
Istradefyllin ist ein Antagonist am A2A-Adenosinrezeptor.[2] Er hemmt somit die exzitatorische Signaltransduktion. Unter den Antiparkinson-Mitteln besitzt es die längste biologische Halbwertszeit.[3] Istradefyllin ist ein Analogon des Coffeins.
Anwendungsgebiete
Istradefyllin führt zu einer Symptomreduktion der bei der klassischen Behandlung von Morbus Parkinson auftretenden Dyskinesien. Es mindert Dyskinesien, die aus der langfristigen Behandlung mit klassischen Antiparkinson-Mitteln wie Levodopa entstehen. Der Wirkstoff wurde in der klinischen Prüfung in Dosen von 20 mg und 40 mg pro Tag und Patient untersucht.[4][5] Die Verabreichung erfolgt oral (Einnahme).
Istradefyllin ist seit 2013 in Japan (Handelsname Nouriast) und seit 2019 in den USA (Handelsname Nourianz)[6] zugelassen. In der EU wurde ein Zulassungsantrag 2022 negativ beschieden.[7]
Literatur
Synthese
- Hockemeyer J et al. Multigram-scale syntheses, stability, and photoreactions of A2A adenosine receptor antagonists with 8-styrylxanthine structure: potential drugs for Parkinson's disease. J Org Chem. 2004 May 14;69(10):3308-3318. PMID 15132536.
Pharmakologie
- Koga K et al. Adenosine A(2A) receptor antagonists KF17837 and KW-6002 potentiate rotation induced by dopaminergic drugs in hemi-Parkinsonian rats. Eur J Pharmacol. 2000 Nov 24;408(3):249-255. PMID 11090641.
- Kase H et al. Progress in pursuit of therapeutic A2A antagonists: the adenosine A2A receptor selective antagonist KW6002: research and development toward a novel nondopaminergic therapy for Parkinson's disease. Neurology. 2003 Dec 9;61(11 Suppl 6):S97-100. PMID 14663020.
Anwendung
- Bara-Jimenez W et al. Adenosine A(2A) receptor antagonist treatment of Parkinson's disease. Neurology. 2003 Aug 12;61(3):293-296. PMID 12913186.