Midostaurin

Midostaurin (Handelsname Rydapt) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor,^[1] der zur Behandlung von akuter myeloischer Leukämie, myelodysplastischem Syndrom und der fortgeschrittenen systemischen Mastozytose untersucht wurde.^[4] Es handelt sich um ein halbsynthetisches Derivat von Staurosporin, einem Alkaloid aus dem Bakterium Streptomyces staurosporeus.^[5][6] Der Wirkstoff ist seit 2017 in den USA zugelassen. In Europa ist die Marktzulassung von der Europäischen Arzneimittelbehörde für FLT3-positive AML und drei Formen der systemischen Mastozytose im September 2017 erfolgt.^[7] Durch die Hemmung von FLT3 kann Midostaurin das Wachstum von Blutkrebszellen verlangsamen oder stoppen.

Schnelle Fakten Strukturformel, Allgemeines ...

Strukturformel
Allgemeines
Name	Midostaurin
Andere Namen	CGP 41251 N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methylbenzamid N-Benzoylstaurosporin PKC-412
Summenformel	C35H30N4O4
Kurzbeschreibung	weißer Feststoff[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 120685-11-2 PubChem 9829523 ChemSpider 8005258 DrugBank DB06595 Wikidata Q6842945
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L01XE39
Eigenschaften
Molare Masse	570,646 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	235–260 °C[2]
Löslichkeit	löslich in DMSO (15 mg/ml)[1] löslich in MDC (10 mg/ml), Methanol (5 mg/ml), Ethanol (2,5 mg/ml) und DMF (20 mg/ml)[2]
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

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Das Medikament wird auch zur Behandlung von fortgeschrittenem systemischem Mastozytose (einer seltenen Erkrankung, die durch eine übermäßige Ansammlung von Mastzellen im Körper gekennzeichnet ist) eingesetzt.