Nerandomilast
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Nerandomilast ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-4-Hemmer. Unter dem Handelsnamen Jascayd (Boehringer Ingelheim) wurde er im Oktober 2025 in den USA zugelassen zur Behandlung der idiopathischen pulmonalen Fibrose (IPF),[4] einer schwerwiegenden chronischen und potentiell lebensbedrohlichen Erkrankung der Lunge.
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Nerandomilast[1] | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C20H25ClN6O2S | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 448,97 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
| Pharmakologische Daten[3] | |
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| Verabreichungsweg | Oral (Einnahme) |
| Bioverfügbarkeit | 73 % |
| Plasmaeiweißbindung | 77 % |
| Maximaler Plasmaspiegel | Nach 1 bis 1,25 Stunden (Median) |
| Halbwertszeit | 17 Stunden |
| Metabolisierung | CYP3A |
| Ausscheidung | Fäzes (58 %), Urin (36 %) |
Die Anwendung erfolgt oral (Einnahme).
Eigenschaften
Wirkungsmechanismus
Nerandomilast ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE 4), insbesondere des Subtyps PDE 4B. PDE4 hydrolysiert und inaktiviert das cyclische Adenosinmonophosphat (cAMP), einen sekundären Botenstoff. Nerandomilast soll sowohl antifibrotisch als auch immunmodulatorisch wirken, da die Hemmung des Subtyps PDE 4B den intrazellulären Abbau von cAMP verhindert und zudem die Expression von profibrotischen Wachstumsfaktoren und inflammatorischen Zytokinen, die bei IPF überexprimiert werden, reduziert.[5]
Anwendungsgebiet
Die von der U.S.-Food and Drug Administration erteilte Zulassung umfasst die orale Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose bei Erwachsenen.[3]
Klinische Prüfung
Die Zulassung basiert auf den Ergebnissen zweier randomisierter doppelblinder placebokontrollierter Studien. Untersucht wurde Nerandomilast jeweils mit und ohne begleitende antifibrotische Therapie (Nintedanib oder Pirfenidon).[3]
In der Studie FIBRONEER-IPF (Phase 3, n=1177) war der primäre Endpunkt die signifikante Reduktion des Verlusts an forcierter Vitalkapazität (FVC) nach 52 Wochen im Vergleich zu Placebo. Die FVC sank unter Nerandomilast je nach Dosis um 114,7 ml bzw. 138,6 ml (Placebo: 183,5 ml).[6]
In der anderen Studie (Phase 2, n=147) war der primäre Endpunkt die FCV-Reduktion nach 12 Wochen. Es wurde eine Verbesserung der Lungenfunktion festgestellt.[7]
Die häufigste Nebenwirkung war Durchfall.[6]