Pergolid

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Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Schnelle Fakten Strukturformel, Allgemeines ...
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Pergolid
Andere Namen
  • 8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin (IUPAC)
  • (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin
Summenformel
  • C19H26N2S (Pergolid)
  • C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 47811
DrugBank DB01186
Wikidata Q415752
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N04BC02

Wirkstoffklasse

Dopamin-Agonist

Eigenschaften
Molare Masse
  • 314,49 g·mol−1 (Pergolid)
  • 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat)
Schmelzpunkt
  • 217,5 °C (Pergolid)[1]
  • 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2]

Mesylat

Gefahr

H- und P-Sätze H: 300
P: 264301+310[2]
Toxikologische Daten

8,4 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral, Pergolidmesilat)[3]

Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0°C, 1000 hPa).
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Klinische Angaben

Anwendung

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.[4]

Wechselwirkungen

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. den USA[5] und Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie nicht nur auf Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben

Wirkmechanismus

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D1 und D2 sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen

Monopräparate
Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Für Pferde: Prascend

Einzelnachweise

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