Pitolisant
Arzneistoff
From Wikipedia, the free encyclopedia
Pitolisant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H3-Antihistaminika. Er wurde von Walter Schunack und Jean-Charles Schwartz in Zusammenarbeit mit dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt.
| Strukturformel | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
propoxy)propyl)piperidine_200.svg) | ||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Pitolisant | |||||||||||||||
| Andere Namen | ||||||||||||||||
| Summenformel | C17H26ClNO | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißer Feststoff[1] | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Histamin-H3-Rezeptorantagonist | |||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 295,9 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Löslichkeit |
Das Hydrochlorid ist löslich in Wasser[1] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Anwendungsgebiete
Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. In dieser Indikation wurde es im März 2016 unter dem Fertigarzneimittelnamen Wakix in der EU zugelassen. Weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, werden derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung erprobt. Dazu gehören u. a. die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten[2], die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom[3][4] und der Parkinson-Krankheit[5][6] sowie der Fotosensibilität bei genetischen (idiopathischen) Epilepsien.[7]
Eine Dosisanpassung ist bei fortgeschrittener Leberinsuffizienz bzw. bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz erforderlich. Zudem sind Interaktionen mit Medikamenten, welche auf das CYP3A4- bzw. das CYP2D6-System wirken, zu beachten.[8]
Wirkmechanismus
Pitolisant vermittelt seine Wirkung als selektiver Histamin 3 (H3)-Rezeptorantagonist / inverser Agonist am Histamin-H3-Rezeptor, der insbesondere präsynaptisch auf Nervenzellen des Zentralnervensystems zu finden ist. Die Affinität von Pitolisant zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.[9]
Pitolisant wirkt – anders als andere Narkolepsie-Medikamente – nicht als Stimulans. Aus diesem Grund ist eine vollständige Wirkung erst nach mehreren Wochen zu erwarten.[8]
Literatur
- Holger Stark: Neue Generationen von Antihistaminika. In: Pharmazeutische Zeitung. Nr. 32, 2011 (pharmazeutische-zeitung.de).
- Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol. Band 163, Nr. 4, 2011, S. 713–721, doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x, PMID 21615387, PMC 3111674 (freier Volltext) – (englisch, pharmazeutische-zeitung.de).
Weblinks
- Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) zu: Pitolisant