Tradipitant
Arzneistoff
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Tradipitant ist ein Arzneistoff gegen Reiseübelkeit. Er wurde von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Eli Lilly and Company zunächst für die Suchtbehandlung beim Alkoholentzug klinisch geprüft.[2] 2012 erwarb das Unternehmen Vanda Pharmaceuticals Inc. von Eli Lilly die Lizenz zur Entwicklung in weiteren Anwendungsgebieten wie etwa der Linderung von chronischem Juckreiz (Pruritus).[3][4] Die Zulassung der FDA im Dezember 2025 erfolgte unter dem Namen Nereus als Präparat gegen Reisekinetose, die Markteinführung sei für Anfang 2026 geplant.[5]
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Tradipitant | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C28H16ClF6N5O | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 587,9 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Wirkmechanismus
Menschen, die an Alkoholsucht leiden, haben erhöhte stressinduzierende Neurotransmitter. Tradipitant hemmt die stressinduzierende Wirkung von Substanz P im Zentralnervensystem (ZNS) durch Blockade des Neurokinin-1-Rezeptors. Ebenso lindert es über diesen Mechanismus die erhöhte Signalübermittlung bei Kinetose aus dem Innenohr, wodurch Reiseübelkeit gelindert werden kann.
Bei einer täglichen Dosis von 50 mg blockiert Tradipitant über 90 % der Neurokinin-1-Rezeptoren im ZNS.
Literatur
- David T. George, Jodi Gilman, Jacqueline Hersh, Annika Thorsell, David Herion, Christopher Geyer, Xiaomei Peng, William Kielbasa, Robert Rawlings, John E. Brandt, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 Receptor Antagonism as a Possible Therapy for Alcoholism. In: Science. 319. Jahrgang, Nr. 5869, März 2008, S. 1536–1539, doi:10.1126/science.1153813, PMID 18276852.
- David T. George, Jodi Gilman, Annika Thorsell, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 (NK1) receptor blockade: a novel anti-stress based mechanism for treatment of alcoholism. In: Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 32. Jahrgang, s1, Juni 2008, S. 342A, doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00684.x-i1.
- Greg Miller: Tackling Alcoholism With Drugs. In: Science. 320. Jahrgang, Nr. 5873, April 2008, S. 168–170, doi:10.1126/science.320.5873.168.