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Zavegepant
chemische Verbindung
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Zavegepant ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der niedermolekularen CGRP-Rezeptor-Antagonisten (Gepante). Unter dem Namen Zavzpret (Pfizer) wurde er im März 2023 in den USA zugelassen zur akuten Behandlung der Migräne mit und ohne Aura bei Erwachsenen.
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| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Zavegepant[1] | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C36H46N8O3 | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Hemmung des CGRP-Rezeptors | |||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 638,80 g·mol−1 | |||||||||||||||
| pKS-Wert |
4,8 und 8,8[2] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Zavegepant wird als Nasenspray verabreicht. Es ist der erste CGRP-Rezeptor-Antagonist zur nasalen Anwendung.[4]
Eigenschaften
Wirkungsmechanismus
Gepante sind niedermolekulare CGRP-Rezeptor-Antagonisten. CGRP steht für Calcitonin Gene-Related Peptide, ein Neuropeptid, das an der Auslösung von Migräneanfällen beteiligt ist.
Zavegepant blockiert den CGRP-Rezeptor und hebt dadurch die Effekte von CGRP auf.
Klinische Prüfung
Die Zulassung basiert auf zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien (Studie 1[6][7] und Studie 2[8]) mit insgesamt circa 2000 Teilnehmern, in denen Zavegepant gegen Placebo untersucht wurde.
Ein Endpunkt in beiden Studien war die Schmerzfreiheit nach zwei Stunden, die jeweils in der Verum-Gruppe signifikant häufiger erreicht wurde als in der Placebo-Gruppe (Studie 1: 23,6 vs. 14,9 Prozent, Studie 2: 22,5 vs. 15,5 Prozent). Hinsichtlich der Beseitigung von den am meisten störenden Symptomen (Lichtempfindlichkeit, Übelkeit, Lärmempfindlichkeit) zwei Stunden nach der Einnahme war Zavegepant gegenüber Placebo ebenfalls statistisch überlegen.[2] Auch bei weiteren Endpunkten (Schmerzlinderung nach 2 Stunden, Rückkehr zur normalen Funktion nach 2 Stunden, anhaltende Schmerzfreiheit innerhalb 2 bis 48 Stunden nach Nasenspray-Anwendung) zeigte Zavegepant eine bessere Wirksamkeit im Vergleich zu Placebo.[2]
Die häufigsten unerwünschten Wirkungen, die bei mehr als 2 Prozent der Patienten und häufiger als bei Placebo berichtet wurden, waren Geschmacksstörungen, Übelkeit, nasale Beschwerden und Erbrechen.[2]
Handelsnamen
Zavzpret (USA)