Timiperona
Fármaco antipsicótico de primera generación (típico)
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La Timiperona es un fármaco antipsicótico de primera generación (típico) que pertenece al tipo de las butirofenonas. Fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia. Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol,[1][2] pero posee una mayor afinidad (como antagonista) por los receptores D2 y 5-HT2A.[3] También tiene una afinidad de unión modesta para los receptores sigma. Es un potente activador de la prolactina.[4] Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores, somnolencia y estreñimiento, pero muestra baja toxicidad. Su eficacia en la esquizofrenia crónica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad.[5] Del mismo modo, en un estudio se probó la timiperona contra el haloperidol y se mostró superior en la mejora de las experiencias anormales, como las alucinaciones, así como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto.[6]
| Timiperona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 1- (4-fluorofenil)-4-[4- (2-sulfanilideno-3H-bencimidazol-1-il) piperidin-1-il] butan-1-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 57648-21-2 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| PubChem | 3033151 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H24N3FOS | |
| Peso mol. | 397.5089 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial |
Ver lista Tolopelon® (Japón)
Celmanil® (Japón) | |
| Uso en lactancia | No existen datos o estudios actualmente. | |
| Vías de adm. | Vía oral y tópica | |
Aunque la vía oral es la más empleada, la timiperona también se ha empleado en inyectable.[7] y en uso tópico.
Uso en embarazo y lactancia
- Embarazo
Aunque no hay datos en hembras humanas, se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren fácilmente a través de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia.[8]
- Lactancia
Tras la administración oral del radiofármaco 14C-timiperona a las ratas lactantes el día 10 después del parto, los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente, y fueron 6.6-11.5 veces más altos que los de la sangre materna, lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron fácilmente a la leche desde la sangre.[8]
