Afatinib
médicament utilisé dans le traitement des cancers bronchiques
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L’afatinib est un inhibiteur de tyrosine-kinase (TKI) utilisé comme médicament en monothérapie dans le traitement des cancers bronchiques non à petites cellules (CBNPC).
Gilotrif, Giotrif
| Afatinib | |
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| Afatinib | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophényl)amino]-7-[[(3S)-tétrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(diméthylamino)-2-buténamide |
| Synonymes |
Gilotrif, Giotrif |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.239.035 |
| Code ATC | |
| PubChem | 10184653 |
| ChEBI | 61390 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H25ClFN5O3 |
| Masse molaire[1] | 485,938 ± 0,025 g/mol C 59,32 %, H 5,19 %, Cl 7,3 %, F 3,91 %, N 14,41 %, O 9,88 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Commercialisation
L’afatinib est commercialisé sous les noms Gilotrif aux États-Unis et Giotrif en Europe (auparavant Tomtovok et Tovok) et développé par Boehringer Ingelheim.
Mode d'action
L’afatinib inhibe de façon irréversible les récepteurs de la famille ErbB, famille des récepteurs de facteurs de croissance épidermique (ErbB), eux-mêmes impliqués dans les mécanismes de signalisation intracellulaire contrôlant la croissance, la survie, l’adhésion, la migration ainsi que la différenciation de la cellule[2],[3].
La famille ErbB comprend 4 récepteurs tyrosine-kinase :
Indications
Traitement des patients adultes naïfs de TKI anti-EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique) atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC), localement avancé ou métastatique, qui présente une (des) mutation(s) activatrice(s) de l’EGFR[5].
Effets secondaires
- Paronychie
- Diminution de l'appétit
- Épistaxis
- Diarrhée, stomatite
- Éruption cutanée, dermatite acnéiforme, prurit, sécheresse cutanée
