Lomitapide
composé chimique
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Le lomitapide est une molécule en cours de développement en tant que médicament dans les cas d'hypercholestérolémie familiale.
Juxtapid
| Lomitapide | |
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| Identification | |
|---|---|
| DCI | lomitapide |
| Nom UICPA | N-(2,2,2-trifluoroéthyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluorométhyl)[1,1'-biphényl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluorèn-9-carboxamide |
| Synonymes |
Juxtapid |
| No CAS | (mésylate) |
| Code ATC | |
| PubChem | 9853053 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C39H37F6N3O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 693,720 4 ± 0,035 g/mol C 67,52 %, H 5,38 %, F 16,43 %, N 6,06 %, O 4,61 %, |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | oral |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Mode d'action
C'est un inhibiteur de la MTTP (microsomal triglycerid transfer protein), ce dernier participant à l'assemblage de différentes lipoprotéines[2].
Pharmacologie
Sa demi-vie est de 29 h, l'effet maximal sur le LDL-cholestérol étant obtenu en une quinzaine de jours[3].
La molécule est métabolisée par le CYP3A4, tout en étant inhibiteur de ce dernier, avec les interactions médicamenteuses qui en découlent[3].
Efficacité
En cas d'hypercholestérolémie familiale, il permet une diminution importante du cholestérol LDL[4].
En cas d'hypercholestérolémie non familiale, la baisse du LDL est dose dépendante, pouvant atteindre 30 %, avec un effet synergique avec l'ézétimibe[5].
Il existe une discrète diminution du taux de HDL-cholestérol qui n'est que transitoire[3].
Effets secondaires
Ils sont essentiellement de type gastro-intestinal[4], probablement secondaires à une augmentation de la concentration en triglycérides dans les entérocytes[3]. Ces troubles sont essentiellement transitoires. Il peut exister une élévation du taux des transaminases hépatiques[4] avec une augmentation de la concentration en triglycérides dans les hépatocytes[3].
