Valsartan
médicament
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Le valsartan est une molécule utilisée comme médicament par voie orale, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).
| Valsartan | |
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| Valsartan | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | acide (S)-3-méthyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]méthyl}pentanamido)butanoïque |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.113.097 |
| Code ATC | C09 |
| DrugBank | DB00177 |
| PubChem | 60846 |
| ChEBI | 9927 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H29N5O3 |
| Masse molaire[1] | 435,518 8 ± 0,023 1 g/mol C 66,19 %, H 6,71 %, N 16,08 %, O 11,02 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 25 % |
| Liaison protéique | 95 % |
| Métabolisme | rénal (30 %) biliaire (70 %) |
| Demi-vie d’élim. | 6 heures |
| Excrétion | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II |
| Voie d’administration | oral |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Tareg et Nisis : valsartan seul ;
Cotareg et Nisisco : valsartan et hydrochlorothiazide ;
Exforge : valsartan et amlodipine.
Exforge HCT : valsartan, hydrochlorothiazide et amlodipine
.
En Belgique : Diovane : valsartan seul ;
Co-Diovane : valsartan et hydrochlorothiazide ;
En Suisse : Diovan : valsartan seul ;
Co-Diovan : valsartan et hydrochlorothiazide ;
Aux États-Unis, au Royaume-Uni et en Australie : Diovan.
Au Pakistan : Angiotan.
Aux Indes : Valtan, Valzaar.
En Égypte , au Maroc : Tareg.
| Valsartan | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | En France :
Tareg et Nisis : valsartan seul ; |
| Classe | Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II |
| Identification | |
| DCI | 7016 |
| No CAS | 137862-53-4 |
| No ECHA | 100.113.097 |
| Code ATC | C09CA03 |
| DrugBank | DB00177 |
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Mécanisme d'action
Le valsartan inhibe de manière sélective le récepteur AT1 de l'angiotensine II (A1) : il se lie spécifiquement au sous-type AT1 du récepteur (membranes des cellules musculaires lisses de l'aorte de rat) mais est environ 30 000 fois moins actif sur le sous-type AT2 (membranes myométriales humaines)[2].
Indications
Effets indésirables
- Céphalées.
- Douleurs abdominales.
- Vertiges
- Nausées.
- Vomissements.
- Hyperkaliémie.
- Hypotension.
- Atteintes et insuffisances rénales[3].
Protection cardiaque ?
Une première étude semblait montrer une baisse du taux de survenue d'accidents cardio-vasculaires plus large que le simple effet antihypertenseur et a fait l'objet de plusieurs publications. En , la fiabilité des études est mise en cause et l'ensemble des articles a été rétracté[4],[5],[6],[7] L’Université de médecine de Kyoto a reconnu que les données enregistrées par son équipe de recherche au cours des études cliniques du médicament ont été falsifiées[8],[9].
