Zolpidem
compuesto químico
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El Zolpidem, vendido bajo las marcas Ambien, Stilnox o Dalparan entre otras, es un fármaco hipnótico del grupo de los llamados fármacos Z, de una estructura imidazopiridínica análoga a la de las benzodiazepinas. Actúa sobre el GABA-A, mismo receptor de las benzodiazepinas y sobre el mismo centro activo del canal de cloro, pero a diferencia de estas, el zolpidem no se une a los receptores medulares. Zolpidem ha superado a las benzodiacepinas como somnífero recetado con mayor frecuencia.
| Zolpidem | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)- imidazo(1,2-a)piridin-3-acetamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 82626-48-0 | |
| Código ATC | N05CF02 | |
| PubChem | 5732 | |
| DrugBank | APRD00095 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H21N3O | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | Hepático CYP34A | |
| Excreción |
56% renal 34% heces | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
Mecanismo de acción
Zolpidem es un modulador positivo del receptor GABA-A, ejerce sus efectos para el tratamiento a corto plazo del insomnio al unirse al sitio de la benzodiacepina de la subunidad alfa-1 del complejo del receptor GABA-A, lo que aumenta la frecuencia del canal de cloruro. No muestra una afinidad de unión apreciable por los receptores dopaminérgicos D2, serotoninérgicos 5ht2, adrenérgicos, histaminérgicos o muscarínicos.
Indicaciones
El zolpidem, como los otros análogos de las benzodiazepinas (zopiclona y zaleplon) no posee propiedades miorrelajantes y son utilizados fundamentalmente en trastornos del sueño. El sueño inducido por este fármaco es más profundo que el generado por las benzodiazepinas de acción corta o ultracorta (como el lormetazepam), ya que preserva mejor la estructura del sueño y sus fases REM y no REM. A pesar de ello, el sueño que genera no es del todo natural. Tampoco produce efecto rebote tras su utilización a corto plazo ni deja resaca farmacológica al día siguiente.
Efectos adversos
El zolpidem presenta un potencial adictivo si se emplea prolongadamente; sobre todo, produce dependencia física, causada por la tolerancia del receptor a dicho fármaco. Al metabolizarse en el hígado, está estrictamente desaconsejado a enfermos de afecciones hepáticas. Los efectos gastrointestinales de las dosis terapéuticas de zolpidem incluyeron: náuseas, vomito y dolor abdominal. En algunos pacientes pueden desarrollar mareos, confusión, alteración de la coordinación, delirios o reacciones psicóticas, somnolencia diurna, dolor de cabeza y amnesia. Al margen de sus efectos directos, se ha usado como droga de abuso por sus efectos secundarios. En determinadas condiciones de consumo, y mezclado con otras sustancias, puede producir euforia, alucinaciones, y amnesia.[1]
Nombres comerciales
- La denominación comercial para España es Stilnox, Dalparan o Zolpidem.
- En Estados Unidos se distribuye bajo la marca Ambien.
- En México se comercializa con las marcas Stilnox, del laboratorio Sanofi-Aventis; Nocte, de Armstrong; Nitelnoz, de Torrent Pharma; y Notix, de Psicofarma.
- En Chile se distribuye bajo varias marcas comerciales, pero la más conocida y vendida es Sucedal, de Laboratorio Pharma Investi. Otras son: Adormix, de Laboratorio Sanofi-Aventis; Dormosol, de Laboratorio Raffoy; Uptoyou, del Laboratorio Pharmavita; y Somno, de Laboratorio Saval.[2]
- En Argentina se distribuye bajo las marcas Somit, de Laboratorio Gador; Ambien, de Laboratorio Sanofi-Aventis; y Nocte, de Laboratorio Bagó.
- En Colombia, este medicamento lo distribuyen varios laboratorios y se encuentra en las droguerías como: Dormeben, Dormirex, Insodem, Litramol, Zimor y Zolpidem. Este producto se vende bajo prescripción médica.[3]
Intentos de suicidio con Ambien
- El actor australiano Heath Ledger (1979-2008) reconoció en una entrevista en The New York Times[4] (un año antes de su muerte) que tomaba Ambien por problemas de insomnio. No obstante, este fármaco, en contra de lo que señalaron algunas fuentes,[1] no se encontraba entre el cóctel de seis sustancias que según la autopsia le habían causado la muerte.[5]
- En una entrevista en la cadena estadounidense CBS el 26 de octubre de 2011,[6] Ruth Madoff confesó que en la Nochevieja de 2008 ella y su marido, Bernard Madoff (1938-2021), acusado de fraude a gran escala,[7] habían intentado suicidarse tomando una dosis elevada de Ambien.[8]
Véase también
Enlaces externos
- Zolpidem, ¿cuándo y cómo debemos tomarlo?
Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Zolpidem.- ATC code.
