Ebastina
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| Ebastina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1- (4-tert-butylphenyl)butan-1-one | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 90729-43-4 | |
| Código ATC | R06 | |
| PubChem | 3191 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C32H39NO2 | |
| Peso mol. | 469,658 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | Mayor del 95% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4-mediado) | |
| Vida media | 15 a 19 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
La ebastina es un antihistamínico H1, de segunda generación.
La ebastina es un antagonista H1 de segunda generación que está indicado para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica. Está disponible en tabletas de 10 y 20 mg, en su nueva formulación de tabletas de disolución rápida de 10 y 20 mg y en jarabe pediátrico. Con una dosis flexible recomendable de 10 o 20 mg dependiendo de la gravedad de la afección.
La ebastina está disponible en diferentes presentaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa en todo el mundo bajo diferentes nombres, Ebastel, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLYO, Evastel Z, Alerno, etc.
Perfil Farmacocinético
Estructura química y molecular
Ebastina: • Segunda generación H1, bloqueador de los receptores • C32 H39 NO2 • 4-difenilmetoxi-1-(3-[4-terbutilbenzoil]-propil) piperidina • Peso molecular 469,62
El metabolito activo de la ebastina es la carebastina con una tasa de conversión del 100%
La ebastina tiene una estructura química única que se diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación. Después de administrarse de forma oral, a través del citocromo P450 3A4 experimenta un primer paso metabólico en su metabolito activo del ácido carboxílico, la carebastina. Con una tasa de conversión del 100%.
No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en caso de pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencica hepática de leve a moderada.
Eficacia
Los resultados obtenidos en más de 8.000 pacientes de más de 40 estudios clínicos sugiere la eficacia de la ebastina en el tratamiento intermitente de rinitis alérgica, rinitis alérgica persistente y en otras indicaciones.
