Quinupristina/dalfopristina
combinación de fármacos
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La quinupristina/dalfopristina, o quinupristina-dalfopristina (nombre comercial Synercid), es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina.[1]
| Quinupristina/dalfopristina | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 126602-89-9 | |
| PubChem | 23724510 | |
| ChemSpider | 21106373 | |
La quinupristina y la dalfopristina son ambos antibióticos estreptogramínicos, derivados de la pristinamicina.[2] La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA; la dalfopristina de la pristinamicina IIA. Se combinan en una relación de peso de 30 % de quinupristina a 70 % de dalfopristina.[1]
Administración
Intravenosa, generalmente 7,5 mg/kg cada 8 horas (infecciones/VRSA potencialmente mortal); cada 12 horas (infecciones de la piel).[3] No hay ajuste de dosis renal, los ajustes de dosis hepática no están definidos, se recomienda considerar reducir la dosis.[2][4]
Mecanismo de acción
La quinupristina y la dalfopristina son inhibidores de la síntesis de proteínas de manera sinérgica. Si bien cada uno de los dos actúa como agente bacteriostático, la combinación muestra actividad bactericida.[5]
- La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación, mejorando la unión de la quinupristina[6] en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilo.[6]
- La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosomal 50S y evita la elongación del polipéptido,[6] además de provocar la liberación de cadenas incompletas.[6]
Farmacocinética
Efectos secundarios
Graves:[2]
- Colitis seudomembranosa
- Sobreinfección
- Reacciones anafilactoides
- Angioedema
Comunes:[2]
- Dolores en las articulaciones (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
- Náuseas, diarrea (asociada a C. difficile) o vómitos
- Sarpullido o picazón
- Dolor de cabeza
- Hiperbilirrubinemia
- Anemia
- Tromboflebitis
Interacciones medicamentosas
El fármaco inhibe el citocromo P450 y potencia los efectos de terfenadina, astemizol, indinavir, midazolam, bloqueadores de los canales de calcio, warfarina, cisaprida y ciclosporina.[7]
