Roxatidina
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| Roxatidina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| [2-oxo-2-[3-[3-(piperidin-1-ilmetil)fenoxi]propilamino]etil]acetato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 78628-28-1 | |
| Código ATC | A02BA06 | |
| PubChem | 5105 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H28N2O4 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 80%-90% | |
| Unión proteica | 5%-7% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 6 h. | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
Se conoce por roxatidina a una sustancia utilizada en farmacología para disminuir la producción de ácido clorhídrico por parte de las células parietales del estómago.
Absorción
Después de la administración oral de los comprimidos de liberación controlada, el principio activoc es absorbido lenta y casi completamente. La toma de alimentos o antiácidos no afecta a la absorción. La sustancia madre es metabolizada rápida y completamente en su metabolito activo, que es la forma desacetilada.
Distribución
La biodisponibilidad absoluta de roxatidina cuando se administra por vía oral es de 80-90%. Los niveles plasmáticos máximos de roxatidina se alcanzan a las 2,5-3 h después de su administración. La unión de la roxatidina a las proteínas plasmáticas es del 5-7%
Metabolismo
Se transforma en metabolitos inactivos en el hígado.
Excreción
Alrededor del 60% de roxatidina se excreta por vía renal y los metabolitos son igualmente excretados por vía renal. Alrededor del 96% de la dosis administrada es recuperada en las primeras 24 h después de su administración. En pacientes con una función renal normal, no se produce acumulación de roxatidina. La vida media de eliminación de roxatidina cuando se administra mediante una formulación de liberación controlada es de 6 a 7 h. La eliminación está retardada en pacientes con insuficiencia renal y entonces la dosis se tiene que ajustar en cada caso. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, a no ser que la función renal esté dañada. Alrededor del 0,2% de roxatidina es excretada por la leche materna. La roxatidina atraviesa la barrera hematoencefálica
Farmacodinámica
El clorhidrato de acetato de roxatidina es un antagonista altamente selectivo y competitivo de los receptores histamínicos H2. Actúa inhibiendo los efectos de la histamina sobre las células parietales del estómago, y en consecuencia disminuyendo la producción y secreción de ácidos gástricos.
Interacciones
La administración concomitante con antiácidos (neutralizantes del ácido gástrico) o bien la ingestión concomitante de alimentos no altera la absorción de la roxatidina. Sin embargo, dado que la roxatidina reduce la secreción ácida del estómago, esto puede interferir de manera diferente en la absorción de otros fármacos disminuyendo sus efectos (p. ej. ketoconazol) o bien potenciándolos (p. ej. midazolam).
