Tiocolchicósido
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| Tiocolchicósido | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 602-41-5 | |
| Código ATC | M03BX05 | |
| PubChem | 72067 | |
| UNII | T1X8S697GT | |
| KEGG | D07276 | |
| ChEMBL | 1705373 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C27H33NO10S | |
| Peso mol. | 563.618 g/mol | |
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O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
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InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16?,19-,22-,23+,24-,27-/m1/s1
Key: LEQAKWQJCITZNK-MSQQGMGVSA-N | ||
| Sinónimos | Musco-ril | |
Tiocolchicósido es un medicamento con acción relajante muscular y efectos antiinflamatorios y analgésicos.[1][2][3][4] Actúa como un antagonista competitivo en los receptores de GABAA y también en los receptores de glicina con similar potencia y en los receptores nicotínicos y de acetilcolina en menor medida.[5][6] Tiene una potente actividad convulsivante y no debería utilizarse en individuos propensos a ataques epilépticos.[7][8][9]
Puede causar náuseas, alergia y reacciones vasovagales.[10] Aunque los relajantes musculares puedan provocar sedación, el tiocolchicósido se encuentra libre de este efecto debido a su no interferencia con los receptores nicotínicos.
Daño hepático, pancreatitis, crisis comiciales, alteraciones hematológicas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos son efectos adversos registrados en la base de datos europea y francesa de farmacovigilancia, así como en las actualizaciones periódicas que las compañías implicadas envían a las agencias reguladoras.
Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles.
Tiocolchicósido es teratogénico en animales de laboratorio y también altera los cromosomas. Los datos en humanos se a un seguimiento de mujeres embarazadas e informes de espermatogénesis alterada, incluyendo casos de azoospermia.
El boletín mensual de la AEMPS de febrero de 2014 recoge una carta de seguridad a los profesionales sanitarios, que informa de las restricciones de uso del tiocolchicósido[cita requerida].[11] Tras revisar nuevos datos preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido ha mostrado inducir aneuploidia (número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones próximas a las observadas en humanos cuando se utilizan dosis máximas recomendadas (8 mg/día). La aneuploidia se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer;
