Pendant sa croissance, un insecte mue plusieurs fois. Il synthétise un nouvel exosquelette (ou cuticule) sous son ancien, puis se débarrassant de l'ancien pour permettre au nouveau d'atteindre sa taille définitive et de durcir[3]. Les IGR empêchent un insecte d'atteindre sa maturité en interférant sur ce processus de mue[4]. Cela ralentit la propagation des nuisibles car les insectes immatures ne peuvent pas se reproduire[1]. Les IGR tuent les insectes plus lentement que les insecticides traditionnels puisqu'ils empêchent le processus de mue des insectes au lieu de directement provoquer la mort des adultes. La mort survient généralement dans les trois à dix jours, selon l'IGR considéré, le stade de vie de l'insecte au moment où le produit est appliqué et la vitesse à laquelle l'insecte se développe. Certains IGR empêchent les insectes de se nourrir un long moment avant leur mort[4].
Les IGR hormonaux fonctionnent généralement en imitant ou en inhibant l'hormone juvénile, l'une des deux principales hormones impliquées dans la mue des insectes. Les IGR peuvent également inhiber la seconde hormone, l'ecdysone, dont les concentrations élevées déclenchent la mue de l'insecte[5]. Quand l'hormone juvénile est active au moment de la mue, l'insecte mue en une forme larvaire plus grosse ; si elle est absente, il mue en nymphe ou en adulte non fonctionnel[4]. Les IGR qui imitent l'hormone juvénile peuvent produire une mue prématurée des stades immatures, perturbant le développement larvaire[4]. Ils peuvent également agir sur les œufs, en provoquant la stérilité, en causant des troubles du comportement ou en perturbant la diapause, processus qui provoque la mise en sommeil d'un insecte avant l'hiver[3]. Les IGR qui inhibent la production de l'hormone juvénile peuvent causer la mue prématurée des insectes en un adulte non fonctionnel[3], et les IGR qui inhibent l'ecdysone peuvent entraîner une mortalité nymphale en interrompant la transformation normale des tissus larvaires en tissus adultes pendant le stade nymphal[4].
Les inhibiteurs de la synthèse de la chitine agissent en empêchant la synthèse de chitine, un glucide indispensable à la formation de l'exosquelette de l'insecte, ou cuticule. En présence de ces inhibiteurs, un insecte grandit normalement jusqu'à sa mue. Alors, les inhibiteurs empêchent le nouvel exosquelette de se former correctement, provoquant finalement la mort de l'insecte[5]. La mort peut être rapide ou prendre jusqu'à plusieurs jours selon l'espèce d'insectes et le stade de développement. Les inhibiteurs de la synthèse de chitine peuvent également tuer les œufs en perturbant le développement embryonnaire normal[3]. Ils affectent également les insectes pendant des périodes de temps plus longues que les IGR hormonaux. Leur action est aussi plus rapide, mais ils peuvent néanmoins affecter des insectes prédateurs, des arthropodes et même certains poissons. Ces inhibiteurs de la synthèse de chitine comprennent les pesticides à base de benzoylurée.