Folsäure-Antagonisten
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Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind eine kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).
Arzneistoffe der Gruppe
Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend)
- Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz[1][2]
- Pemetrexed[1]
- Aminopterin[2]
Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend)
Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung)
- Lamotrigin (geringfügig)
Geschichtliches
Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.
Den ersten Folsäure-Antagonisten in Form von Aminopterin entwickelten der Chemiker Yellapragada Subbarow 1947 in Zusammenarbeit mit dem Arzt Sidney Farber. Er wurde bei der Leukämie-Behandlung von Kindern sehr erfolgreich eingesetzt und beide entwickelten auch Methotrexat.