Gabazin
chemische Verbindung
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Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.[3][4]
| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Name | Gabazin | ||||||||||||
| Andere Namen |
2-(3-Carboxypropyl)-3-amino-6-(4 methoxyphenyl)pyridaziniumbromid | ||||||||||||
| Summenformel | C15H17N3O3 · HBr | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes Pulver[1] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 368,23 g·mol−1 | ||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest[1] | ||||||||||||
| Löslichkeit | |||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||
Wirkung
Ähnlich wie andere GABAA-Rezeptor Antagonisten, z. B. Picrotoxin und Bicucullin wirkt es konvulsiv und erregend auf das Nervensystem. Angewandt in der Maus sorgt es für einen tonisch-klonischen Krampfanfall.[5] Gabazin reduziert den GABA-vermittelten synaptischen inhibitorischen Chlorid-Strom in die Zelle. So wird eine inhibitorische Hyperpolarisation verhindert und Gabazin wirkt effektiv exzitatorisch. Gabazin wirkt selektiver auf den GABAA-Rezeptor als andere Blocker. Es kann beispielsweise durch Barbiturate und Steroide (wie Pentobarbital und Alphaxalon) ausgelöste Ströme nur bedingt hemmen.[4] Es ersetzt GABA mit einer Dissoziationskonstante von Ki=230 nM.[6] Die Wirkung ist ähnlich zu der des natürlichen Bicucullins und beide Verbindungen werden in Studien zur Funktion und Bedeutung des GABAA-Rezeptors verwendet.[7]