Histrelinacetat
chemische Verbindung
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Histrelinacetat ist eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Oligopeptide. Es ist das Essigsäuresalz des Histrelins. Histrelin ist ein synthetisches Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) und bindet sich agonistisch an den GnRH-Rezeptor.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Name | Histrelinacetat | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C70H94N18O16 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
Feststoff mit charakteristischem Geruch[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 1443,60 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest[1] | |||||||||||||||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Eigenschaften
Histrelin wirkt auf die gonadotropen Zellen der Hypophyse. Es regt diese Zellen an, luteinisierendes (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) freizusetzen.[3] Studien zeigten, dass Histrelin zudem im isolierten Hypothalamus-Neurohypophysen-System der Ratte die Freisetzung von Oxytocin und Vasopressin stimuliert.[4][5]
Histrelin ist ein Nonapeptid.
Verwendung
Histrelinacetat wurde von Endo Pharmaceuticals unter den Markennamen Vantas (D, USA) zur palliativen Behandlung von hormonempfindlichem Prostatakrebs bei Männern vermarktet.[6][7][8][9] Als Supprelin LA (USA) wird es zur Behandlung von Frühpubertät bei Kindern eingesetzt.[10][11] Es wird als Implantat (zum Beispiel im Oberarm) für 12 Monate eingesetzt.[3]
Regulierung
Über den Safe Drinking Water and Toxic Enforcement Act of 1986 besteht in Kalifornien seit 15. Mai 1998 eine Kennzeichnungspflicht für Produkte, die Histrelinacetat enthalten.[12]