Vaborbactam

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Vaborbactam ist der internationale Freiname eines β-Lactamase-Inhibitors, der von Rempex Pharmaceuticals, einer Tochtergesellschaft von The Medicines Company, entwickelt wurde. Der Wirkstoff besitzt kein β-Lactam-Strukturelement und ist der erste Bor-haltige β-Lactamase-Hemmer.[4] Vaborbactam hat selbst keine antibiotische Wirkung, sondern hemmt β-Lactamasen, also jene Enzyme, die β-Lactam-Antibiotika abzubauen vermögen. In Kombination mit einem entsprechenden Antibiotikum kann es zur Behandlung von Infektionen mit gramnegativen Bakterien eingesetzt werden.[5]

Schnelle Fakten Strukturformel, Allgemeines ...
Strukturformel
Strukturformel von Vaborbactam
Allgemeines
Freiname Vaborbactam[1]
Andere Namen
  • {(3R,6S)-2-Hydroxy-3-[(2-thienylacetyl)­amino]-1,2-oxaborinan-6-yl}essigsäure (IUPAC)
  • {(3R,6S)-2-Hydroxy-3-[2-(thiophen-2-yl)acetamido]-1,2-oxaborinan-6-yl}essigsäure
Summenformel C12H16BNO5S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1360457-46-0
EG-Nummer (Listennummer) 807-463-5
ECHA-InfoCard 100.235.136
PubChem 56649692
ChemSpider 35035409
DrugBank DB12107
Wikidata Q27252228
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J01DH52

Wirkmechanismus

β-Lactamase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 297,13 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0°C, 1000 hPa).
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Weitere Informationen Pharmakologische Daten ...
Pharmakologische Daten[3]
Verabreichungsweg intravenös
Plasmaeiweißbindung ~ 33 %
Halbwertzeit 2,25 Stunden
Metabolisierung keine
Ausscheidung Urin: 75–95 %
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In den Vereinigten Staaten wurde 2017 das Kombinationspräparat Meropenem/Vaborbactam (Handelsname: Vabomere) von der Food and Drug Administration zur Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und von Nierenbeckenentzündung (Pyelonephritis) zugelassen.[6] In der EU ist das Arzneimittel seit 2018, in der Schweiz seit 2023 unter dem Namen Vaborem zugelassen.[7][8] Das Anwendungsgebiet umfasst neben dem komplizierten Harnwegsinfekt (einschließlich Pyelonephritis) auch komplizierte intraabdominelle Infektionen (Infektionen in Magen und Darm) und nosokomial erworbene Lungenentzündungen (Pneumonien).[3] Die Verabreichung erfolgt als intravenöse Infusion.

Die Kombination steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Commons: Vaborbactam – Sammlung von Bildern, Videos und Audiodateien

Einzelnachweise

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