Anakinra
From Wikipedia, the free encyclopedia
| Anakinra | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Proteína recombinante humana antagonista de los receptores de la interleucina-1 »; syn. N2-l-methionyl-interleukin 1 receptor antagonist (human isoform x reduced) | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 143090-92-0 | |
| Código ATC | L04AC03 | |
| DrugBank | BTD00060 | |
| UNII | 9013DUQ28K | |
| KEGG | D02934 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C759H1186N208O232S10 | |
| Peso mol. | 17.257,6 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 95% | |
| Metabolismo | Mayormente renal | |
| Vida media | 4-6 h | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Kineret | |
| Cat. embarazo | B (en algunos países : contraindicado) | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Solo por inyección subcutánea | |
Anakinra (Kineret) es un fármaco utilizado para tratar la artritis reumatoide, la osteoartitris (artrosis) y la fiebre mediterránea familiar.[1]
Anakinra es un antagonista del receptor de la interleuquina-1 (IL-1).[2] Anakinra bloquea la actividad biológica de la IL-1 producida naturalmente, incluyendo la inflamación y la degradación del cartílago asociadas a la artritis reumatoide, inhibiendo competitivamente la unión de la IL-1 al receptor de la interleucina-1, el cual se expresa en muchos tejidos y órganos. La IL-1 se produce en respuesta a estímulos inflamatorios y media diversas respuestas fisiológicas, incluyendo reacciones inflamatorias e inmunológicas. La IL-1, además, estimula la reabsorción ósea y provoca daño a los tejidos como la degradación del cartílago, como resultado de la pérdida de proteoglicanos.En pacientes con artritis reumatoide el antagonista natural del receptor de la IL-1 no se encuentra en concentraciones eficaces en el sinovio ni en el líquido sinovial para contrarrestar las concentraciones elevadas de IL-1 en estos pacientes.
Anakinra no se considera un "fármaco antirreumático modificador de la enfermedad" (FARME), sino más bien un "Modificador de la respuesta biológica (BRM), porque es capaz de atacar de forma selectiva el elemento patológico de la enfermedad.
Datos químicos, farmacológicos y de comercialización básicos
La molécula de anakinra es una versión recombinante no glicosilada de la IL-1RA (Ra significa antagonista de los receptores) preparada a partir de cultivos modificados genéticamente de Escherichia coli mediante tecnología de ADN recombinante. Se compone de 153 aminoácidos y tiene un peso molecular de 17.257,6 g / mol (aproximadamente 17,3 kilodaltons) y difiere de la IL-1RA humana nativa en el sentido de que tiene la adición de un único residuo de metionina en su amino terminal.
Anakinra tiene una biodisponibilidad absoluta del 95% para adultos sanos (n = 11) después de un bolo de 70 mg de inyección subcutánea. Las concentraciones plasmáticas máximas de anakinra se produjeron generalmente de 3 a 7 horas tras la administración subcutánea de dosis clínicamente relevantes (1 a 2 mg / kg, n = 18) para los pacientes con artritis reumatoide. La vida media terminal osciló de 4 a 6 horas. Después de dosis diarias subcutáneas durante un máximo de 24 semanas, no fueron observadas acumulaciones inesperadas de anakinra en muestras de plasma de pacientes con artritis reumatoide.
Este medicamento se vende bajo la marca "Kineret" y es producido por la empresa farmacéutica Amgen. Desde el 15 de diciembre de 2008 Biovitrum AB es la titular de la autorización de Kineret sobre la indicación de adultos con artritis reumatoide. Se entrega como concentrado de inyección conteniendo 100 mg cada dosis única.
