Bicalutamida
compuesto químico
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La bicalutamida, comercializada bajo el nombre comercial Casodex, entre otros, es un medicamento antiandrógeno que tiene aplicaciones principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata.[1] Por lo general, se la utiliza en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) o seguida a la extirpación quirúrgica de los testículos en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.[2][1][3] En algunos casos también se puede usar para tratar hirsutismo en las mujeres,[4] como un componente de la terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero,[5] para retrasar la pubertad temprana en los niños,[6] y para prevenir el priapismo en los hombres.[7] Se administra por vía oral.[1]
| Bicalutamida | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 90357-06-5 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H14N2F4O4S | |
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InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)
Key: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N | ||
Efectos secundarios y contraindicaciones
Entre los efectos secundarios comunes que se presentan en los hombres se encuentra ginecomastia, sensibilidad en los pezones y sofocos.[1] Otros efectos secundarios en los hombres incluyen la feminización y la disfunción sexual.[8] Aunque el medicamento, en apariencia, parece producir pocos efectos secundarios en las mujeres, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) no les recomienda su uso.[9][1] El consumo de este medicamento durante el embarazo puede dañar al bebé.[1] La bicalutamida provoca elevación de las enzimas hepáticas en alrededor del 1 % de las personas que la utilzan.[10][11] En raras ocasiones, se ha asociado con casos de daño hepático,[1] toxicidad pulmonar,[12] y sensibilidad a la luz.[13][14] Aunque el riesgo de cambios hepáticos adversos es pequeño, se recomienda controlar la función hepática durante el tratamiento.[1]
Mecanismo de acción
La bicalutamida es un miembro del grupo de medicamentos antiandrógenos no esteroideos (AANE).[12] Su mecanismo de acción comprende el bloqueo del receptor de andrógenos (RA), el cual es la diana biológica de las hormonas sexuales androgénicas testosterona y dihidrotestosterona (DHT).[15] Aunque no reduce los niveles de andrógenos.[12] El medicamento puede provocar algunos efectos similares a los estrógenos en los hombres.[16][17][18] La bicalutamida se absorbe bien por vía oral y su absorción no se ve afectada por los alimentos.[19] La vida media de eliminación del medicamento es de alrededor de una semana.[19][1] Se cree que atraviesa la barrera hematoencefálica y afecta tanto al cuerpo como al cerebro.[19]
Estado legal
La bicalutamida fue patentada en 1982 y aprobada para uso médico en 1995.[20] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.[21] La bicalutamida se encuentra disponible como medicamento genérico.[22] El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$ 7 a US$ 144 por mes.[23] En los Estados Unidos cuesta alrededor de 10 US$ o más al mes.[24] Se vende en más de 80 países, incluidos los más desarrollados.[25][26][27] Es el antiandrógeno más utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata y se ha recetado a millones de hombres con la enfermedad.[28][29][30][31]
