Su principal problema radica en su toxicidad, ya que las formas orgánicas del mercurio son las más tóxicas e irritantes. Es por esto que actualmente su uso está bastante limitado. A pesar de esto, en comparación con otros compuestos derivados del mercurio como el mercurocromo (también con propiedades antisépticas), el borato de fenilmercurio es veinte veces más activo y menos tóxico que el anterior[6]. Los efectos tóxicos del borato de fenilmercurio tendrán unas manifestaciones u otras en función de si es ingerido, inhalado o absorbido a través de la piel.
Forma parte de la fórmula de colirios en los que funciona como estabilizante, pese a que puede producir reacciones alérgicas en el ojo. Lo mismo ocurre cuando se incluye en fármacos o fórmulas cosméticas de aplicación cutánea; puede producir reacciones locales en la piel como dermatitis de contacto o decoloración (mejillas, dedos rosados). Otros síntomas habituales son la parestesia o picazón, el ardor y el dolor (propios de la neuropatía periférica), la descamación y el edema (hinchazón).
Aunque su uso más habitual es el de excipiente en formulaciones de aplicación tópica también se encuentra formando parte de fármacos parenterales en los que puede llegar a producir reacciones alérgicas.
No obstante los efectos de la toxicidad del borato de fenilmercurio sobre la salud no se reducen a los citados. La exposición a niveles altos de mercurio (incluyendo sus derivados orgánicos) puede dañar permanentemente los riñones, el cerebro y el feto en desarrollo. La toxicidad a nivel cerebral se manifiesta con temblores, irritabilidad, timidez, problemas de memoria y cambios en la visión o el oído.
La intoxicación por mercurio (Hg) también puede causar el síndrome de Hunter-Rusell y la enfermedad de Minamata. Otro tipo de intoxicación por Hg y derivados en niños es la acrodinia que se caracteriza por dolor y decoloración rosada en pies y manos. Sin embargo, no está incluida en la lista de IARC de posibles carcinógenos. La dosis letal es similar a la de todos los compuestos orgánicos de mercurio y es de 100 mg para un humano adulto.
Las hipótesis más aceptadas defienden que la toxicidad de este compuesto está ligada a la alta afinidad del ion mercúrico (Hg2+) a los grupos tiol o sulfhidrilo de algunas proteínas. Esto puede promover el estrés oxidativo y la peroxidación lipídica así como cambios en el metabolismo del grupo hemo.
Las reacciones alérgicas pueden deberse a la modificación de las moléculas de clase II del complejo de histocompatibilidad principal (MHC), los receptores de células T o las moléculas de adhesión a la superficie celular.
También se ha demostrado que el mercurio se une a enzimas microsomales y mitocondriales produciendo lesiones e incluso la muerte celular. Esto derivaría en una disfunción mitocondrial.
Otro de los mecanismos de toxicidad del mercurio está causado porque inhiben las acuaporinas deteniendo el flujo de agua a través de la membrana celular. También inhibe la proteína LCK que interfiere en la señalización de las células T y la depresión del sistema inmunitario.
Algunos autores defienden que a nivel neurona inhibe la excitabilidad al interaccionar con la barrera hematoencefálica.
Como todos los organomercúricos interfiere en la acción de la tubulina causando inhibición de la mitosis y por tanto, impidiendo la reproducción celular.
Mediante descontaminación inmediata y terapia de quelación con ácido dimercaptosuccínico (DMSA),ácido dimercaptopropanosulfónico (DMPS) o dimercaprol.