Diflunisal

Aunque el diflunisal deriva del ácido salicílico,^[5] no se metaboliza a un salicilato, sino que pasa por un ciclo enterohepático con reabsorción de su metabolito glucuronida y luego sufre una partición del glucuronida para volver a liberar su porción activa. El diflunisal está sujeto a un metabolismo de capacidad limitada, de modo que su vida media en el plasma sanguíneo tiene diferentes valores, semejantes a la de los salicilatos.

A pesar de que el diflunisal tiene un pico de acción de 1 hora y una analgesia máxima al cabo de 2 a 3 horas, los niveles del medicamento no permanecen constantes a menos que se administren dosis repetitivas. Para aumentar la estabilidad de los niveles de diflunisal en el plasma sanguíneo, por lo general se usa una dosis de carga inicial.

Debido a que el diflunisal no entra al sistema nervioso central, no es un medicamento que tiene efectos antipiréticos, es decir, para reducir la fiebre.^[5]

En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico.^[6] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo.^[7]

El diflunisal puede provocar reacciones adversas no desadas, algunos de ellos severos, tales como vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencias, dolor de cabeza, mareos, pitido en los oídos, malestar estomacal, cansancio excesivo, sangrado o moretones inusuales, picazón generalizada,^[8] falta de energía, pérdida del apetito y de peso.^[1] Puede haber una asociación entre el uso de diflunisal y otros AINE en la aparición de fascitis necrotizante, una infección bacteriana de la piel.^[9]

Diflunisal aumenta las concentraciones sanguíneas del acetaminofen y puede llegar a acumularse en el cuerpo de personas obesas o ancianas, en especial si se combina con aspirina.^[10]

Uso clínico: Dolor, leve-moderado Osteoartritis Artritis reumatoide Lesión a tendones Inflamación

Efectos secundarios: Cardiovascular: Palpitaciones irregulares Diflunisal puede aumentar el riesgo de eventos trombóticos, infarto y derrame Los riesgos aumentan con la extensión de su uso El riesgo es mayor con antecedentes familiares de cardiopatías Contraindicado para el dolor posoperatorio por bypass cardiovascular Oído, nariz, y garganta: Tinitus Ojos: Coloración amarillenta Gastrointestinal: Sangrado, úlcera y perforación del estómago o intestino que puede llegar a ser fatal. Los ancianos están a un mayor riesgo Dolor abdominal y calambres Estreñimiento Gas y/o flatulencia Diarrea Náuseas y vómitos Indigestión Sistema nervioso central: Somnolencia Mareos y vértigo Dolor de cabez Insomnio Fatiga Psiquiátrico: Nerviosismo Piel: Inflamación de los pies, tobillos, piernas y manos Ictericia Rash Equimosis Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la aspirina o asma y alergias a algún AINEs Tercer mes del embarazo Operación en las arterias coronarias Advertencias: Enfermedad cardiovascular Hipertensión arterial Insuficiencia cardíaca Ancianos y personas debilitadas Trastornos hepáticos o renales Deshidratación Retención de líquidos Antecedentes de sangrado GI Asma Coagulopatía Fumadores Uso prolongado Uso de: corticoesteroides, anticoagulantes, licor diuréticos IECAs

Se han producido muertes por la combinación inusual del diflunisal con otros medicamentos o bien por el uso de dosis muy elevadas de este medicamento.^{[cita requerida]} La dosis oral letal del diflunisal es de 500 mg/kg. Los síntomas de una sobredosis de diflunisal incluyen taquicardia y otros trastornos del ritmo cardíaco, coma, estupor y vómitos. La dosis mínima de diflunisal que ha causado la muerte en personas sin el uso concomitante de otros medicamentos es de 15 gramos. Si se añaden otros medicamentos, la dosis letal mínima fue de 7,5 gramos. El diflunisal viene en preparaciones de 250 o de 500 mg, por lo tanto, es relativamente difícil que una sobredosis ocurra por accidente.