Dihidrexidina

Dihidrexidina

Identificadores
Número CAS	137417-08-4
PubChem	5311070
ChemSpider	5036130
UNII	32D64VH037
ChEMBL	25856
Datos químicos
Fórmula	C₁₇H₁₇N O₂
InChI InChI=1S/C17H17NO2/c19-15-7-10-5-6-14-17(13(10)8-16(15)20)12-4-2-1-3-11(12)9-18-14/h1-4,7-8,14,17-20H,5-6,9H2/t14-,17-/m1/s1 Key: BGOQGUHWXBGXJW-RHSMWYFYSA-N
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La dihidrexidina (abreviado DAR-0100) es un agonista total moderadamente selectivo de los receptores dopamina D₁ y receptores dopamina D₅.^[1] Tiene una selectividad de aproximadamente 10 veces para D₁ y D₅ que para el receptor D₂.^[2] Aunque la dihidrexidina tiene cierta afinidad por el receptor D₂, tiene una señalización D₂ funcionalmente selectiva (altamente sesgada),^[3] lo que explica por qué carece de cualidades conductuales de agonista D₂.^[4]

Referencias

↑ Lovenberg TW, Brewster WK, Mottola DM, Lee RC, Riggs RM, Nichols DE, Lewis MH, Mailman RB (1989). «Dihydrexidine, a novel selective high potency full dopamine D-1 receptor agonist.». Eur J Pharmacol 166 (1): 111-113. PMID 2572425. doi:10.1016/0014-2999(89)90690-0.
↑ Mottola DM, Brewster WK, Cook LL, Nichols DE, Mailman RB (1992). «Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist.». J Pharmacol Exp Ther 262 (1): 383-393. PMID 1352553.
↑ Kilts, JD. (2002). «Functional selectivity of dopamine receptor agonists. II. Actions of dihydrexidine in D2L receptor-transfected MN9D cells and pituitary lactotrophs.». J Pharmacol Exp Ther 301 (3): 1179-89. PMID 12023553. doi:10.1124/jpet.301.3.1179.
↑ ((Darney KJ Jr)), Lewis MH, Brewster WK, Nichols DE, Mailman RB (1991). «Behavioral effects in the rat of dihydrexidine, a high-potency, full-efficacy D1 dopamine receptor agonist.». Neuropsychopharmacology 5 (3): 187-195. PMID 1684499.
↑ Taylor JR, Lawrence MS, ((Redmond DE Jr)), Elsworth JD, Roth RH, Nichols DE, Mailman RB (1991). «Dihydrexidine, a full dopamine D1 agonist, reduces MPTP-induced parkinsonism in monkeys.». Eur J Pharmacol 199 (3): 389-391. PMID 1680717. doi:10.1016/0014-2999(91)90508-N.
↑ Mailman RB, Nichols DE (1998). «Dopamine D1 receptor agonists as antiparkinson drugs.». Trends Pharmacol. Sci. 19 (7): 255-256. PMID 9703756. doi:10.1016/S0165-6147(98)01219-X.
↑ Salmi, Peter; Isacson, Ruben; Kull, Björn (7 de junio de 2006). «Dihydrexidine - The First Full Dopamine D1 Receptor Agonist». CNS Drug Reviews 10 (3): 230-242. ISSN 1080-563X. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00024.x. Consultado el 11 de mayo de 2023.
1 2 Gómez, José Luis Santos; Sánchez-Morla, Eva María; León, Ana Isabel Aparicio (27 de julio de 2016). Esquizofrenia: tratamiento de los síntomas negativos y cognitivos. Editorial Glosa, S.L. p. 126. ISBN 978-84-7429-644-0. Consultado el 11 de mayo de 2023.
↑ Blanchet PJ, Fang J, Gillespie M, Sabounjian L, Locke KW, Gammans R, Mouradian MM, Chase TN (1998). «Effects of the full dopamine D1 receptor agonist dihydrexidine in Parkinson's disease.». Clin. Neuropharmacol. 21 (6): 339-343. PMID 9844789.
↑ George MS, Molnar CE, Grenesko EL, Anderson B, Mu Q, Johnson K, Nahas Z, Knable M, Fernandes P, Juncos J, Huang X, Nichols DE, Mailman RB (2007). «A single 20 mg dose of dihydrexidine (DAR-0100), a full dopamine D1 agonist, is safe and tolerated in patients with schizophrenia.». Schizophr. Res. 93 (1–3): 42-50. PMID 17467956. doi:10.1016/j.schres.2007.03.011.
↑ Mu Q, Johnson K, Morgan PS, Grenesko EL, Molnar CE, Anderson B, Nahas Z, Kozel FA, Kose S, Knable M, Fernandes P, Nichols DE, Mailman RB, George MS (2007). «A single 20 mg dose of the full D1 dopamine agonist dihydrexidine (DAR-0100) increases prefrontal perfusion in schizophrenia.». Schizophr. Res. 94 (1–3): 332-341. PMID 17596915. doi:10.1016/j.schres.2007.03.033.
↑ Nuevas aportaciones en la búsqueda de antipsicóticos atípicos de estructura referible a butirofenona. Preparación de aminobutirofenonas de conformación restringida en las series del pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol.. Univ Santiago de Compostela. p. 47-48. Consultado el 11 de mayo de 2023.

Referencias

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