Eplerenona
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| Eplerenona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| ácido pregn-4-ene-7,21-dicarboxílico, 9,11-epoxi-17-hidroxi-3-oxo, γ-lactone, metil ester (7α, 11α, 17α) | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 107724-20-9 | |
| Código ATC | C03DA04 | |
| PubChem | 5282131 | |
| DrugBank | APRD00707 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C24H30O6 | |
| Peso mol. | 414.49 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 69% | |
| Metabolismo | hepática (CYP3A4) | |
| Vida media | 3-5 horas | |
| Excreción |
67% renal 32% biliar | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La eplerenona es un antagonista de la aldosterona, usado en medicina como terapia adyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Es muy similar a la espironolactona, aunque puede ser más específica por el receptor mineralocorticoide, por lo que se produce en el mercado específicamente para la reducción de riesgos cardiovasculares en pacientes que hayan tenido un infarto agudo de miocardio.
La eplerenona se indica para la reducción del riesgo de muerte cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardíaca y disfunción ventricular izquierda dentro de los primeros 3-14 días posteriores a un infarto de miocardio, en combinación con las terapias de rutina, así como tratamiento para la hipertensión arterial.
Contraindicaciones
La eplerenona está contraindicada en pacientes con hiperpotasemia, insuficiencia renal severa (depuración de creatinina menor de 30 ml/min) o hepatopatía severa. Su uso está también contraindicado por el fabricante en combinación con ketoconazol, itraconazol u otros diuréticos ahorradores de potasio.