Estricnina

Es un polvo cristalino blanco, incoloro y amargo. Las sales de estricnina son solubles en agua. Su estructura heterocíclica fue establecida independientemente en los laboratorios de Woodward y de Robinson. La estricnina es un alcaloide antagonista del receptor del GABA (principal neurotransmisor inhibidor en el tronco cerebral y la médula espinal). Al competir con el GABA por la ocupación del receptor puede existir un exceso de respuesta motora que se traduce en convulsiones.

La estricnina fue el primer alcaloide en ser identificado en plantas del género Strychnos, familia Loganiaceae. Strychnos, nombrado por Carl Linnaeus en 1753, es un género de árboles y arbustos trepadores del orden Gentianales. El género contiene 196 especies diferentes y se distribuye a lo largo de las regiones cálidas de Asia (58 especies), América (64 especies) y África (75 especies). Las semillas y corteza de muchas plantas de este género contienen el potente veneno estricnina.

La estricnina fue descubierta por primera vez por los químicos franceses Joseph Bienaimé Caventou y Pierre Joseph Pelletier en 1818 en la haba de San Ignacio.^[2] En algunas plantas del género Strychnos también está presente un derivado de 9,10-dimetoxi derivado de la estricnina, el alcaloide brucina. La brucina no es tan venenosa como la estricnina. Registros históricos indican que algunas preparaciones que contenían estricnina ya se utilizaban para matar perros, gatos y aves en Europa en 1640.^[3] La estructura de la estricnina fue determinada por vez primera en 1946 por sir Robert Robinson y en 1954 este alcaloide fue sintetizado en un laboratorio por Robert B. Woodward. Esta es una de las síntesis más famosas de la historia de la química orgánica. Ambos químicos ganaron el premio Nobel (Robinson en 1947 y Woodward en 1965).^[3]

En altas dosis produce una gran estimulación de todo el sistema nervioso central, agitación, dificultad para respirar, orina oscura y convulsiones, pudiendo llevar a un fallo respiratorio y la muerte cerebral. En dosis mayores de 25 miligramos puede producir la muerte por asfixia debido a la contractura de los músculos torácicos. La dosis letal es de 15 a 25 mg.^{[cita requerida]} Las manifestaciones clínicas aparecen de 10 a 30 minutos después de haberlo ingerido.^{[cita requerida]}

La aplicación local de estricnina a la superficie de la corteza cerebral causa primero una disminución del umbral para la estimulación y momentos después causa estallidos sincronizados de actividad que pueden ser registrados por medio de un electroencefalograma.^[4]

La estricnina fue fácilmente adquirible en farmacias y droguerías en los años 70, en esa misma época fue usada en planes municipales de eliminación de cánidos callejeros y es aún utilizada como veneno malicioso para la eliminación de animales de compañía indeseados como, perros, gatos y como rodenticida, y es en esta aplicación que afecta accidentalmente a las mascotas, inclusive bebes en condición de gateo que son atraídos por el cebo al 05% en peso del veneno, por lo que está prohibido su uso en varios países, en especial Inglaterra.^[5]

La intoxicación en humanos adultos se da principalmente en personas adictas a la cocaína y heroína ya que se usa como adulterante debido a su sabor amargo y efecto anestésico local, su efecto al consumo produce dolorosas patologías similares a la afectación por tétanos.^[6]

El iridoide secologanina se condensa con triptamina para dar estrictosidina. Ésta pierde la unidad de glucosa y posteriormente sufre una serie de transposiciones para dar el alcaloide deshidrogeisoesquizina. Este precursor por endociclización produce la preakuamicina, la cual se oxida, se descarboxila, y sufre una condensación aldólica con acetil coenzima A, para dar así la estricnina.^[7]