Etomidato
compuesto químico
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El etomidato[1] es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y amnésico,[2] pero sin efecto analgésico.
| Etomidato | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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1-[(1R)-1-feniletil]imidazol- 5-carboxilato de etilo | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 33125-97-2 | |
| Código ATC | N01AX07 | |
| PubChem | 667484 | |
| DrugBank | APRD00965 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C14H16N2O2 | |
| Peso mol. | 244.289 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 75% | |
| Metabolismo | hepático primariamente, y en plasma, por hidrólisis éster | |
| Vida media | 75 min | |
| Excreción | renal (85%) y biliar (15%) | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Intravenoso | |
Historia
Fue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica, en 1964; e, introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa; y, en 1983 en EE. UU.[3]
Farmacocinética
Su comienzo de acción, intravenosa, oscila entre 30 y 60 s, con un efecto máximo en 1 min y una duración de 3 a 10 min, su metabolismo es hepático, mediante hidrólisis tipo éster, cuyos metabolitos son eliminados en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar. La semivida o vida media de redistribución es de 2–5 min y la de eliminación de 65–75 min.
Farmacodinamia
Sus efectos cardiovasculares son mínimos, con margen de seguridad, lo que lo hace ideal en enfermos con patología cardiovascular grave.
Farmacodinamica
Efectos neurológicos
Sedación y perdida de conciencia. Carece de propiedades analgésicas. Reduce el consumo de oxígeno cerebral, disminuye la PIC (presión intracraneal) y el flujo sanguíneo cerebral por su efecto vasoconstrictor cerebral selectivo.
Efectos cardiovasculares
Presenta un perfil hemodinámico neutro con escasa depresión miocárdica (inotropismo y cronotropismo). Tampoco presenta gran efecto sobre las resistencias vasculares.
Por su seguridad cardiovascular el etomidato es uno de los agentes de elección para la inducción anestésica en situaciones de inestabilidad hemodinámica, gravedad y/o shock.
Respiratorio
Efecto depresor respiratorio sobre la frecuencia respiratoria y ventilación, dosis dependiente. En dosis de inducción provoca apnea frecuentemente.
Efectos metabólicos. Supresión adrenal.
El etomidato suprime la función de la corteza suprarrenal al inhibir reversiblemente la enzima 11β-hidroxilasa -clave en la síntesis de cortisol- provocando una insuficiencia suprarrenal transitoria que contraindica su uso en perfusión continua en la mayoría de casos.
Está supresión no responde a la estimulación con ACTH y puede prolongarse hasta 8 horas tras una dosis única de 0,3 mg/kg, extendiéndose hasta 24 horas en pacientes ancianos o debilitados
En pacientes críticos, especialmente aquellos con sepsis o en estado de shock, el uso de etomidato se ha asociado con un mayor riesgo de insuficiencia suprarrenal relativa (ISR)
Uso clínico
La dosis habitual en inducción anestésica es de 0,3 mg/kg, aunque dosis menores pueden ser útiles en procedimientos cortos y poco agresivos. Se desaconseja la perfusión continua.[4][5]
Indicaciones
Inducción y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedación en ambiente hospitalario.[6][7]
Efectos adversos
La inyección es, frecuentemente, dolorosa, e induce movimientos musculares mioclónicos.[8]
Pacientes con predisposición genética pueden tener cuadros de psicosis.
Produce una supresión suprarrenal importante (disminución de la síntesis de corticoides), lo que limita su uso prolongado, ya que ésta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria.[9][10]
Posología
Inyección intravenosa IV lenta. Ajustar dosis según respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales; dosis máx. total, 60 mg Niños > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (máx.) Ancianos: dosis única de 0,15-0,2 mg/kg.[11]
Otros usos
El Estado de Florida lo empezó a utilizar, en 2017, para ejecuciones penales mediante inyección letal.[12]
