Fenilefrina
compuesto químico
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La fenilefrina es un fármaco adrenérgico α1 agonista. Se indica, comúnmente, como descongestionante nasal en los medicamentos antigripales. La fenilefrina se comercializa en compuestos de venta libre como antigripales que no requieren formula médica.[1] En el medio hospitalario, se prescribe como vasoconstrictor en casos de hipotensión que no responda a terapia con cristaloides (solución salina normal o lactato de ringer). En procedimientos oftalmológicos, se utiliza como agente midriático.[2]En urología, es coadyuvante en el tratamiento de la incontinencia urinaria.[3]
| Fenilefrina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (R)-3-(1-hidroxi-2-metilamino-etil)fenol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 59-42-7 61-76-7 | |
| Código ATC | C01CA06 AB01 | |
| PubChem | 6041 | |
| DrugBank | APRD00365 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C9H13NO2 | |
| Peso mol. | 167.205 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 38% por vía oral | |
| Unión proteica | No se dispone fácilmente de datos sobre la unión de la fenilefrina a las proteínas séricas. | |
| Metabolismo | Mucosa intestinal e hígado por la enzima SULT 1A3 y las enzimas MAO-A y MAO-B | |
| Vida media | 2.1 to 3.4 horas | |
| Excreción | El 86% de la dosis se excreta por vía renal en la orina (16% inalterado, 57% ácido m-hidroximandélico, 8% conjugados de sulfato) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | ? (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intranasal, oftálmica, intravenosa, intramuscular | |
La fenilefrina debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, feocromocitoma y enfermedad vascular oclusiva, ya que su acción simpaticomimética puede agravar estas condiciones. Se recomienda vigilancia especial en pacientes que reciben betabloqueantes, otros antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) de forma concomitante, ya que puede aumentar sus efectos cardiovasculares o desencadenar crisis hipertensivas. Tampoco debe utilizarse junto con otros fármacos simpaticomiméticos, como descongestionantes, supresores del apetito o psicoestimulantes, por el aumento del riesgo de hipertensión, taquicardia y arritmias. Si los síntomas persisten o empeoran, el paciente debe suspender el tratamiento y consultar al médico.[2]
| Catecolamina/Amina | Descripción | Moléculas Representativas |
| Naturales | Las catecolaminas naturales son producidas en el cuerpo humano, actúan como neurotransmisores y hormonas. Son liberadas en respuesta al estrés y están involucradas en la regulación del sistema nervioso simpático. | Epinefrina (adrenalina) |
| Norepinefrina (noradrenalina) | ||
| Dopamina | ||
| sintéticas | Las catecolaminas sintéticas son compuestos químicos diseñados para tener efectos similares a los naturales. Se utiliza con fines médicos, particularmente, para el tratamiento de afecciones como la hipotensión y el asma. | Isoproterenol |
| Dobutamina | ||
| no catecolaminas | Son aminas simpaticomiméticas sintéticas que carecen del anillo catecol. Esto las hace resistentes a la enzima COMT, otorgándoles una mayor duración de acción y permitiendo vías de administración oral o tópica. | Fenilefrina |
Historia
Durante la primera mitad del siglo XX, la fenilefrina fue sintetizada cuando se buscaban nuevos agentes simpaticomiméticos que mantuvieran los efectos de vasoconstricción de las catecolaminas naturales, pero con una mayor estabilidad química y una duración más prolongada de acción. El diseño permitía conservar una acción selectiva sobre los receptores α₁-adrenérgicos y, además, disminuir su degradación rápida por la acción de diferentes enzimas del organismo.
Desde la década de 1930 comenzó a emplearse en la práctica clínica como vasopresor para el tratamiento de la hipotensión y como descongestión nasal. Con el tiempo comenzó a desempeñar un rol importante en oftalmología por su capacidad de provocar midriasis (dilatación de la pupila) sin interferir de manera significativa en la acomodación del cristalino, pues esto facilitaba su uso en la exploración ocular y en procedimientos oftalmológicos.
Durante largo tiempo coexistió en el mercado con otros simpaticomiméticos como la efedrina y la pseudoefedrina. A diferencia de estos fármacos, la fenilefrina actúa principalmente como un agonista directo de los receptores α₁-adrenérgicos,por lo que su riesgo de inducir taquifilaxia o tolerancia aguda es significativamente menor, un fenómeno propio de los agentes de acción indirecta, cuya respuesta disminuye tras dosis repetidas debido al agotamiento de las reservas de noradrenalina.
A principios del siglo XXI, la fenilefrina comenzó a utilizarse con mayor frecuencia como descongestionante nasal después de que varios países restringieron la comercialización de pseudoefedrina, debido a que esta sustancia podía emplearse como precursor en la fabricación ilegal de metanfetamina. Como consecuencia, la fenilefrina pasó a formar parte de numerosos medicamentos de venta libre destinados al alivio de los síntomas del resfriado común.
En la actualidad, la fenilefrina se incluye en protocolos hospitalarios para el tratamiento de la hipotensión, especialmente durante procedimientos anestésicos y quirúrgicos, y continúa siendo uno de los agonistas selectivos de los receptores α₁-adrenérgicos de referencia en farmacología clínica.[4][5]
Descripción
Se comercializa en solución inyectable para administración intravenosa, intramuscular o subcutánea; soluciones y aerosoles nasales; colirios o soluciones oftálmicas para inducir midriasis; y formas orales, como tabletas o cápsulas, utilizadas principalmente como descongestionantes, ya sea como principio activo único o en combinación con otros medicamentos. La disponibilidad de estas presentaciones puede variar según la regulación sanitaria de cada país.[6] [2]
Farmacocinética
Vías de administración
La fenilefrina puede administrarse por diferentes vías, según la indicación clínica y la forma farmacéutica disponible:
- Vía oral
- Vía nasal
- Vía intravenosa
- Vía oftálmica
- Vía rectal tópica: La fenilefrina también se encuentra disponible en cremas, pomadas y geles para el tratamiento sintomático de las hemorroides. Su efecto vasoconstrictor disminuye el edema y contribuye al alivio del dolor, el prurito y la inflamación local[2]
Absorción
Ver Absorción (farmacología) y Liberación (farmacología)
La absorción de fenilefrina varía según la vía de administración: Cuando se administra por vía oral, su absorción es irregular y se metaboliza rápidamente. Su biodisponibilidad es baja (aproximadamente 38%) debido al metabolismo fe primer paso que ocurre en la mucosa intestinal y el hígado. La administración por vía intranasal y oftálmica, la fenilefrina tiene principalmente absorción local, aunque una pequeña fracción del fármaco puede absorberse sistémicamente, sobre todo cuando se emplean dosis elevadas o tratamientos prolongados. [7]
Administración nasal: se difunde por el epitelio respiratorio, altamente vascularizado. La absorción local permite que el fármaco alcance los receptores α1-adrenérgicos presentes en los vasos sanguíneos de la mucosa, produciendo vasoconstricción y disminuyendo el edema, lo que favorece la descongestión nasal. La biodisponibilidad sistémica por esta vía es prácticamente insignificante, estimada en menos del 1%, lo que significa que la mayor parte de su acción se limita al sitio de aplicación .La absorción puede variar en función de la dosis utilizada, la frecuencia de administración, la integridad de la mucosa y el tiempo durante el cual se emplea el medicamento.El uso frecuente o prolongado puede aumentar la absorción sistémica de la fenilefrina y, en consecuencia, elevar el riesgo de presentar efectos cardiovasculares, como hipertensión arterial y bradicardia refleja. [8]
La absorción oftálmica de la fenilefrina ocurre principalmente a través de la córnea, que es la barrera más importante para el paso de fármacos hacia el segmento anterior del ojo. Una fracción menor puede atravesar conjuntiva y esclerótica, alcanzando el iris donde estimula los receptores α1 del músculo dilatador y produce midriasis. La biodisponibilidad sistémica es baja, porque la mayor parte del fármaco permanece en el ojo y solo pequeñas cantidades llegan a la circulación. Esto explica que los colirios de fenilefrina sean seguros para inducir dilatación pupilar sin alterar la acomodación ni generar efectos cardiovasculares relevantes, aunque en uso repetido o en pacientes con mucosa conjuntival alterada puede aumentar la absorción y aparecer hipertensión o bradicardia refleja.[9]
Distribución
volumen de distribución aproximado de 340 litros.[10]
Debido a sus propiedades hidrofílicas, posee una capacidad limitada para atravesar la barrera hematoencefálica, lo que resulta en una penetración mínima en el sistema nervioso central y una acción predominantemente periférica. Actualmente, los datos sobre su grado de unión a proteínas plasmáticas son limitados y no se han establecido con precisión.[10]
La fenilefrina puede pasar la barrera placentaria, alcanzando la circulación fetal. Su efecto vasoconstrictor puede reducir el flujo sanguíneo útero-placentario, especialmente cuando se administra por vía sistémica o en dosis elevadas. Aunque la cantidad de fármaco que alcanza al feto depende de factores como la dosis, la vía de administración y la perfusión placentaria, se recomienda que su uso durante el embarazo se limite a situaciones en las que el beneficio clínico esperado para la madre supere los posibles riesgos para el feto.
Metabolismo y metabolitos
La fenilefrina presenta metabolismo de primer paso, principalmente en la mucosa intestinal y el hígado. Se metaboliza principalmente por las enzimas monoaminooxidasa A (MAO-A), monoaminooxidasa B (MAO-B) y la sulfotransferasa SULT1A3.
Las principales vías metabólicas incluyen la desaminación oxidativa, catalizada por las monoaminooxidasas, y las reacciones de conjugación mediante sulfatación y glucuronidación del grupo 3-hidroxilo. El principal metabolito formado es el ácido meta-hidroximandélico, farmacológicamente inactivo, seguido de conjugados de sulfato; además, una fracción de la fenilefrina se metaboliza a glucurónido de fenilefrina. [2]
Excreción
La fenilefrina se excreta por vía renal. Aproximadamente, el 86 % de la dosis administrada se recupera en la orina; de esta cantidad, el 16 % corresponde al fármaco inalterado, el 57 % al ácido meta-hidroximandélico y el 8 % a conjugados de sulfato. Estos metabolitos, al ser más hidrosolubles, facilitan la eliminación del fármaco por vía renal. [2]
La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 2 a 3 horas en individuos sanos. No obstante, esto puede variar dependiendo de factores como la edad, la función hepática y renal, además de la presencia de otras enfermedades o medicamentos que puedan afectar su eliminación.
Farmacodinámica
Mecanismo de Acción
La fenilefrina es una amina simpaticomimética que actúa como agonista selectivo de los receptores α1-adrenérgicos.
Los efectos vasoconstrictores están mediados por la activación de los receptores α1-adrenérgicos, los cuales están acoplados a las proteínas Gq. La unión del fármaco al receptor produce la activación de la fosfolipasa C (PLC), que hidroliza el fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP₂) para dar los segundos mensajeros inositol 1,4,5-trifosfato (IP₃) y diacilglicerol (DAG). El IP₃ favorece la liberación de calcio desde el retículo endoplásmico hacia el citoplasma y el DAG activa a la proteína quinasa C (PKC). El aumento de la concentración de calcio intracelular activa a la quinasa de la cadena ligera miosina (MLCK), lo que favorece la contracción del músculo liso vascular y la vasoconstricción.[1]
ACCIÓN TERAPÉUTICA
La activación de los receptores α1-adrenérgicos produce vasoconstricción del músculo liso vascular. Este efecto se produce tras la administración intravenosa aumentando la resistencia vascular sistémica y la presión arterial. Si se aplica sobre las membranas mucosas, produce también vasoconstricción local disminuyendo el flujo sanguíneo, el edema y la congestión.
Otros efectos son:
EFECTO SOBRE ÓRGANOS
Mejoría de la perfusión de órganos vitales en casos de hipotensión o hipovolemia: Al incrementar la presión arterial en pacientes con hipotensión, la fenilefrina puede contribuir a restablecer la perfusión de órganos como el cerebro, el corazón y los riñones. Sin embargo, una vasoconstricción excesiva puede disminuir el flujo sanguíneo hacia algunos tejidos periféricos, especialmente en pacientes con enfermedad vascular o cardiopatías.
Disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia refleja): El incremento de la presión arterial producido por la fenilefrina activa los barorreceptores localizados en el seno carotídeo y el arco aórtico. Como respuesta, aumenta el tono vagal, lo que causa una disminución refleja de la frecuencia cardíaca. Además, el incremento de la resistencia vascular sistémica aumenta la poscarga. Si la poscarga es demasiado alta, es posible que el corazón no pueda bombear suficiente sangre, lo que puede provocar una disminución del gasto cardíaco.
Próstata: Produce contracción del músculo liso de la próstata y del cuello vesical, aumentando la resistencia al flujo urinario. Puede causar dificultad para la micción o retención urinaria, especialmente en pacientes con hiperplasia prostática benigna.
Bronquios: Tiene un efecto mínimo sobre el músculo liso bronquial y no produce broncodilatación. Su acción principal consiste en la vasoconstricción de la mucosa respiratoria, disminuyendo el edema y la congestión nasal, lo que explica su uso como descongestionante.
Descongestión de la mucosa de las vías aéreas superiores: Activa los receptores α1-adrenérgicos en el músculo liso de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal causando vasoconstricción, se reduce el flujo sanguíneo local y la presión hidrostática capilar. Esto disminuye la extravasación de líquido hacia los tejidos. Así, hay una disminución del edema y de la hiperemia de la mucosa ayudando a abrir las fosas nasales y mejorar el paso del aire. Aliviando temporalmente la congestión nasal relacionada con el resfriado común, la rinitis alérgica y otras condiciones de las vías respiratorias superiores.
Los efectos hemodinámicos de la fenilefrina dependen del estado clínico del paciente, la dosis administrada y la duración del tratamiento. En pacientes con hipotensión, el aumento de la presión arterial puede favorecer la perfusión de órganos vitales. Sin embargo, en algunos casos, la fenilefrina también puede disminuir la perfusión tisular al aumentar la resistencia vascular y reducir el flujo sanguíneo a los tejidos, especialmente en pacientes con patologías cardiacas crónicas.
Los efectos hemodinámicos de la fenilefrina dependen del estado clínico del paciente, la dosis administrada y la duración del tratamiento. En pacientes con hipotensión, el aumento de la presión arterial puede favorecer la perfusión de órganos vitales. Sin embargo, en algunos casos, la fenilefrina también puede disminuir la perfusión tisular al aumentar la resistencia vascular y reducir el flujo sanguíneo a los tejidos, especialmente en pacientes con patologías cardiacas crónicas[11]
EFECTO METABÓLICO
Presenta mínimos efectos metabólicos. Puede producir un leve aumento de la glucemia por estimulación de la glucogenólisis hepática y una disminución de la liberación de insulina como consecuencia de la vasoconstricción y la activación simpática. A diferencia de la epinefrina, no induce de forma significativa glucogenólisis muscular, lipólisis ni broncodilatación, debido a su escasa actividad sobre los receptores β-adrenérgicos. [12]
Efectos principales sobre cada tejido
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Tejido |
Efectos de la Fenilefrina. |
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Vasoconstriccion periférica. | |
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Aumento de la frecuencia cardíaca y aumento en la fuerza de contracción del corazón. | |
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Vías Respiratorias |
Contracción del músculo liso en las vías respiratorias. |
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Relajación del músculo liso en la vejiga, lo que puede dificultar la micción en algunos casos. | |
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Dilatación de la pupila (midriasis). | |
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Reducción de la producción de saliva, lo que puede causar sequedad en la boca. | |
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Contracción del músculo liso en el intestino, esto causa una disminución de la motilidad intestinal. | |
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Contracción del músculo liso en el útero, por esto es utilizado para controlar el sangrado en casos de hemorragia uterina postparto. | |
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Riñones |
Vasoconstricción de los vasos sanguíneos renales, esto causa una disminución del flujo sanguíneo renal y de la producción de orina. |
Después de la administración oftálmica, la fenilefrina actúa en los receptores α1Contracción del músculo dilatador del iris, lo que produce midriasis, este efecto se aprovecha para la fondoscopia.
subtipos de receptores α1.
| Subtipo | Ubicación | Función | activación | |
| α 1A | Músculo liso vascular, glándulas salivales, hígado, riñón, cerebro | Contrae el músculo liso vascular y aumenta la presión arterial, estimula la secreción de saliva, activa la glucogenólisis hepática | Noradrenalina > adrenalina, sensible a la fenilefrina | |
| α 1B | Músculo liso vascular, glándulas salivales, corazón, riñón, células tumorales | Contrae el músculo liso vascular y aumenta la presión arterial, estimula la secreción de saliva | Noradrenalina > adrenalina | |
| α 1D | músculo liso vascular, cerebro | Contrae el músculo liso vascular y aumenta la presión arterial, participa en la regulación de la liberación de hormona antidiurética (ADH) | Noradrenalina = adrenalina | |
Interacciones farmacológicas
Tiene interacciones farmacológicas con otros fármacos que afectan el sistema nervioso simpático o que actúan sobre los receptores adrenérgicos. Algunas de las interacciones farmacológicas más relevantes de la fenilefrina incluyen:[13]
| Fármacos que interaccionan con __Fenilefrina___ | |||
| Fármaco | Categoría | Mecanismo de interacción | Resultados de la interacción |
| Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida, selegilina en dosis altas) | Contraindicada / Evitar combinación | Al inhibir el metabolismo de las aminas simpaticomiméticas, potencia y prolonga el efecto vasopresor de la fenilefrina. | Riesgo elevado de crisis hipertensiva principalmente.
Cefalea intensa, hemorragia intracraneal, arritmias. Se recomienda evitar la administración concomitante y hasta 14 días después de suspender un IMAO irreversible. |
| Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, clomipramina, nortriptilina) | Mayor/ Considerar modificar la terapia | Inhiben la recaptación de noradrenalina y aumentan la sensibilidad a los agonistas α-adrenérgicos, potenciando la respuesta vasoconstrictora. | Puede producir hipertensión marcada, palpitaciones, arritmias y aumento del riesgo de eventos cardiovasculares. Se recomienda monitorizar la presión arterial y considerar alternativas terapéuticas. |
| Otros simpaticomiméticos (pseudoefedrina, efedrina, adrenalina, noradrenalina, dopamina a dosis α, metoxamina) | Mayor/ Considerar modificar la terapia | Se produce un efecto farmacodinámico aditivo o sinérgico por la estimulación simultánea de receptores adrenérgicos. | Incremento del riesgo de hipertensión grave, vasoespasmo, isquemia periférica, taquiarritmias o eventos cardiovasculares agudos. |
| Alcaloides del ergot (ergotamina, dihidroergotamina, metilergonovina) | Mayor/ Considerar modificar la terapia | La acción vasoconstrictora de ambos medicamentos es aditiva, aumentando significativamente el tono vascular. | Riesgo de vasoespasmo intenso, isquemia periférica o coronaria, hipertensión severa y disminución de la perfusión tisular. |
| Anestésicos inhalatorios halogenados (halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano) | Mayor/ Considerar modificar la terapia | Sensibilizan el miocardio a los agentes simpaticomiméticos, favoreciendo alteraciones en la excitabilidad cardíaca. | Mayor riesgo de arritmias ventriculares e inestabilidad hemodinámica durante procedimientos anestésicos. |
Mecanismos de tolerancia a la fenilefrina
Estos son los mecanismos por los cuales se crea la tolerancia a la fenilefrina:
- Regulación a la baja de los receptores adrenérgicos α1: Cuando la fenilefrina se une a los receptores adrenérgicos α1, los activa, lo que provoca una serie de efectos posteriores, incluida la vasoconstricción. Con el tiempo, la exposición repetida a la fenilefrina conduce a una regulación de receptores adrenérgicos α1 a la baja. Esto significa que hay menos adrenoceptores α1 disponibles para que se una la fenilefrina, lo que reduce el efecto general de la fenilefrina.
Con la continua exposición a la fenilefrina, se produce la internalización de los receptores α1. Hay diferentes mecanismos de internalización, como la endocitosis mediada por clatrina y la endocitosis mediada por caveolina, los receptores α1 internalizados se acumulan en vesículas intracelulares llamadas endosomas.
Los endosomas pueden seguir dos caminos principales: reciclaje o degradación.
a). Reciclaje: Si el estímulo es constante, disminuye los receptores α1. Estos pueden ser transportados de regreso a la membrana celular para su reutilización en futuras respuestas celulares.
b). Degradación: los endosomas se fusionan con lisosomas, orgánulos celulares que contienen enzimas digestivas, para la degradación de los receptores.
La internalización y degradación continua de los receptores α1 inducidas por la fenilefrina conduce a cambios a largo plazo en la cantidad de receptores presentes en la membrana celular. Esto lleva a una disminución en la respuesta celular a la fenilefrina, lo que se conoce como tolerancia.
Se muestra un esquema donde se ilustran ambas vías de los endosomas
- Inducción de la degradación enzimática de la fenilefrina: La fenilefrina es metabolizada por la enzima monoamino oxidasa (MAO). La exposición repetida a la fenilefrina conduce a la inducción de MAO, lo que significa que se produce más MAO esto se traduce en un aumento del metabolismo de la fenilefrina, lo que reduce la cantidad de fenilefrina disponible para hacer efecto.[14]
Indicaciones y Contraindicaciones
| Vías de administración. | Indicaciones | Contraindicaciones. |
| Conjuntival | Midriatico, descongestionante ocular | Hipersensibilidad al componente, glaucoma de ángulo estrecho. |
| Oral. | Medicación sintomática del resfriado común. | Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el snc. contraindicado en embarazo y lactancia, precaución en hipertensos, enfermedad cardiovascular con o sin arritmia, enfermedad cerebrovascular o síndrome orgánico cerebral, hipertiroidismo o con hiperplasia prostática benigna. No administrar simultáneamente con IMAO. |
| Intramuscular - Subcutánea | Tratamiento de estados hipotensivos. | Hipersensibilidad, pacientes hipertensión grave e hipertiroidismo, pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente como cardiopatías, arritmias, aterosclerosis, pacientes con diabetes mielitus, pacientes con glaucoma, causa dolor de angina en pacientes con anginas de pecho. |
Efectos Adversos
Para la evaluación de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.[15][16][17][18]
| Sistema implicado | Grupo CIOMS | Tipo de reacción |
| Cardiovascular | Muy frecuentes | Hipertensión arterial, palpitaciones |
| Frecuentes | Taquicardia, bradicardia refleja, palpitaciones | |
| Poco Frecuentes | Arritmias, dolor torácico,disminución del gasto cardiaco. | |
| Raros | Isquemia miocárdica, angina | |
| Muy raros | Infarto agudo de miocardio, crisis hipertensivas graves | |
| Sistema nervioso central | Frecuentes | Cefalea, nerviosismo, insomnio |
| Poco frecuentes | Mareo, temblor | |
| Raros | Confusión, alucinaciones (en dosis altas o predisposición) | |
| Respiratorio/Nasal | Muy frecuentes | Sequedad nasal, sensación de ardor |
| Frecuentes | Estornudos, irritacion nasal | |
| Poco frecuentes | Sangrado nasal | |
| Raros | Rinitis medicamentosa(uso prolongado) | |
| Oftálmico | Muy frecuentes | Dilatación pupilar, visión borrosa |
| Poco frecuentes | Irritación ocular, sensibilidad a la luz | |
| Raros | Aumento de la presión intraocular en glaucoma | |
| Gastrointestinal | Poco frecuentes | Náuseas |
| Raros | Vómito | |
| Piel y tejido subcutáneo | Poco frecuentes | Eritema, prurito local |
| Raros | Reacciones alérgicas cutáneas | |
| Muy raros | Necrosis tisular(administración IV) | |
| General | Muy raros | Respuesta inmune exagerada, reacción alérgica grave |
Sobredosis
La dosis tóxica de fenilefrina oral no está bien establecida. En adultos, la dosis mínima necesaria para provocar un aumento de la presión arterial fue de 50 mg (cinco veces la dosis normal). También se han notificado casos de hipertensión significativa tras su uso tópico. La ingestión de fenilefrina tópica para uso intranasal puede provocar agitación, hipertensión y toxicidad cardíaca.
La sobredosis de descongestionantes puede producir hallazgos simpaticomiméticos como: Hipertensión, que puede ser grave y estar asociada con convulsiones, alteración del estado mental, insuficiencia cardíaca o daño renal, taquicardia o bradicardia refleja, midriasis, diaforesis, agitación[19]
Presentaciones
Ver Forma galénica.
Por sus propiedades fisicoquímicas y requisitos de conservación, entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar con los siguientes:
Todas las presentaciones de Fenilefrina son medicamentos compuestos; antigripales, antialérgicos,
Dentro de sus presentaciones se encuentran:
Solución inyectable: ampollas o viales de clorhidrato de fenilefrina, generalmente a una concentración de 10 mg/mL, destinadas al tratamiento de la hipotensión en el ámbito hospitalario.
Solución oftálmica: colirios de clorhidrato de fenilefrina al 2,5 % y al 10 %, utilizados para inducir midriasis durante procedimientos diagnósticos y terapéuticos en oftalmología.
Spray o gotas nasales: soluciones de clorhidrato de fenilefrina al 0,25 %, 0,5 % y 1 %, indicadas para el alivio temporal de la congestión nasal.
Tabletas, comprimidos o cápsulas: formulaciones orales que contienen 10 mg de clorhidrato de fenilefrina, generalmente en combinación con otros principios activos.
Jarabes y soluciones orales: preparaciones que contienen fenilefrina sola o asociada con analgésicos, antihistamínicos, antitusivos o expectorantes para el tratamiento sintomático del resfriado común y la gripe.
Polvos para solución oral: sobres con fenilefrina en combinación con medicamentos como paracetamol, antihistamínicos, antitusivos y vitamina C, utilizados para aliviar los síntomas de las infecciones respiratorias superiores.[20][2]
Controversias
La fenilefrina oral está en controversia porque, aunque durante años se vendió como descongestionante nasal en varios medicamentos de libre acceso, la FDA concluyó que no funciona de manera efectiva para aliviar la congestión. Esto ha generado propuestas regulatorias para retirarla de la monografía oficial de fármacos OTC, creando debate entre la industria, que la incluye en numerosos productos combinados, y los consumidores, que la han usado confiando en su utilidad. El punto crítico es que, aunque se considera segura, su falta de eficacia comprobada plantea la pregunta de si un medicamento sin beneficio clínico real debería seguir ocupando espacio en el mercado[21][22]
OTROS USOS
Uso recreacional
Fuera del ámbito clínico, personas que consumen marihuana recurren a colirios con fenilefrina porque el cannabis provoca vasodilatación en los vasos de la conjuntiva y aparece el clásico “ojo rojo”. Al aplicar la fenilefrina, los capilares se contraen y la rojez disminuye de forma rápida, lo que ayuda a disimular el consumo. El problema es que su uso repetido puede causar sequedad ocular y, si se abusa, un efecto rebote con más enrojecimiento, lo que convierte esta práctica en algo riesgoso aunque sea eficaz a corto plazo.[23][24]
Bibliografía
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2. Researchgate.net. [citado el 21 de julio de 2023]. Disponible en: https://www.researchgate.net/profile/Philip-Kruger/publication/324064835_Effect_of_phenylephrine_on_static_and_dynamic_accommodation/links/5abd607ea6fdcccda6581f7d/Effect-of-phenylephrine-on-static-and-dynamic-accommodation.pdf
3. Bolaños-Arboleda D, Fonseca-Ruiz NJ, Socha-García NI, García-Peñuela E, Monsalve-Mejía G. Etilefrina vs. fenilefrina en hipotensión por anestesia espinal para cesárea: ensayo clínico multicéntrico, controlado, aleatorizado y doble ciego. Colomb J Anesthesiol [Internet]. 2016;44(2):89–96. Disponible en: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0120334716300077
4. Sefh.es. [citado el 12 de julio de 2023]. Disponible en: https://www.sefh.es/revistas/vol23/n1/230105.pdf
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10. Neri AM do N, Mani Indiana Funez, Vasquez CI, Rocha P. Eventos adversos associados ao uso de vasopressores em cateter venoso periférico: revisão integrativa. Concilium [Internet]. 2022 [citado el 21 de julio de 2023];22(7):700–17. Disponible en: http://clium.org/index.php/edicoes/article/view/713
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12. Loughrey JPR, Yao N, Datta S, Segal S, Pian-Smith M, Tsen LC. Hemodynamic effects of spinal anesthesia and simultaneous intravenous bolus of combined phenylephrine and ephedrine versus ephedrine for cesarean delivery. Int J Obstet Anesth [Internet]. 2005 [citado el 21 de julio de 2023];14(1):43–7. Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30000498/
13. Phenylephrine. National Institute of Child Health and Human Development; 2018.
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Referencias
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Enlaces externos
Referencias de fácil acceso recomendadas:
- Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas.
- Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI).
- Base de datos europea de medicamentos, (EudraPharm).
Aquí las categorías e interwikis.
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