Fidaxomicina
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| Fidaxomicina | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 873857-62-6 | |
La fidaxomicina, que se vende bajo la marca Dificid, entre otras, es el primer miembro de una clase de antibióticos macrocíclicos de espectro reducido llamados tiacumicinas .[1] Es un producto de la fermentación obtenido del actinomiceto Dactylosporangium aurantiacum subespecie hamdenesis.[2][3] La fidaxomicina se absorbe mínimamente en el torrente sanguíneo cuando se toma por vía oral, es bactericida y erradica selectivamente el patógeno Clostridioides difficile, alterando escasamente a las especies de bacterias que componen la microbiota intestinal normal. El mantenimiento de las condiciones fisiológicas normales (incluyendo la integridad de la microbiota normal) en el colon puede reducir la probabilidad de recurrencia de la colitis por C. difficile .[4][5]
Lo comercializa Merck, que adquirió Cubist Pharmaceuticals en 2015 y, a su vez, compró la empresa original, Optimer Pharmaceuticals. Se utiliza para el tratamiento de la infección por C. difficile (CDI, Clostridioides difficile infection), que también se conoce como diarrea asociada a C. difficile, y puede progresar hacia colitis por C. difficile y colitis seudomembranosa.
La fidaxomicina está disponible en comprimidos de 200 mg que se administra cada 12 horas durante un tiempo recomendado de 10 días. La duración total de la terapia debe ser determinada por el estado clínico del paciente. Actualmente es uno de los antibióticos más caros aprobados para su uso.[6]
La fidaxomicina se une y previene el movimiento de las "regiones de cambio" de la ARN polimerasa bacteriana. El movimiento de cambio ocurre durante la apertura y el cierre de la pinza ADN:ARN, un proceso que ocurre durante la transcripción del ARN pero que es especialmente importante en la apertura del ADN de doble cadena durante el inicio de la transcripción.[7] Tiene una absorción sistémica mínima y un espectro de actividad estrecho; es activo contra bacterias grampositivas, especialmente clostridios. El rango de concentración inhibitoria mínima (MIC) para C. difficile (ATCC 700057) es de 0,03 a 0,25 μg/mL.[2]
