Nifurtimox
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| Nifurtimox | ||
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-Nifurtimox_Structural_Formulae.svg) | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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(RS)-N-(3-metil-1,1-dioxo-1,4-tiazinan-4-il)- 1-(5-nitro-2-furil)metanimina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 23256-30-6 | |
| Código ATC | P01CC01 | |
| PubChem | 6842999 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C10H13O5S1 | |
| Peso mol. | 287,293 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | baja | |
| Metabolismo | hepático | |
| Excreción | Renal baja | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
Nifurtimox es un 5-nitrofurano[1] comercialmente distribuido como Lampit(R) por Bayer y se emplea en el tratamientos de las tripanosomiasis incluyendo enfermedad de Chagas y la enfermedad del sueño.[2] Se administra por vía oral y parenteral. El término MeSH de este medicamento es 23256.[3]
Actúa por la formación de radicales libres y/o metabolitos electrofílicos. El grupo nitro se reduce a un grupo amino por la acción de una aminoreductasa.[4]
Farmacocinéticamente, el nifutrimox se absorbe bien después de la administración oral y se elimina con una vida media plasmática de 3 horas. Se administra a dosis de 8 a 10 mg/Kg/día fraccionados en 3 o 4 dosis por vía oral durante 3 a 4 meses en el tratamiento de la enfermedad de Chagas.[1][2]
Usos clínicos
El nifurtimox disminuye la gravedad de la enfermedad aguda y suele eliminar los parásitos detectables, pero a menudo es ineficaz para evitar el avance de los síndromes digestivos y cardíacos que se asocian a la infección por Trypanosoma cruzi. La eficacia puede variar en distintas regiones de Sudamérica, posiblemente a causa de la resistencia al fármaco en algunas zonas. El nifurtimox parece no ser eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Chagas crónica.[1] Presenta cierta acción en Leishmaniosis Tegumentaria Americana.
Efectos adversos
Entre los efectos adversos se encuentran:[1][2]
- Náusea
- Vómito (emesis)
- Dolor abdominal
- Fiebre
- Exantema
- Inquietud
- Insomnio
- Neuropatías y
- Convulsiones
Estos efectos por lo general son reversibles pero que a menudo dan lugar a un cese en el tratamiento antes de que termine el ciclo.[1]
