Nitroprusiato
El nitroprusiato, al igual que la nitroglicerina, causa relajación del músculo liso y es un vasodilatador arteriovenoso más rápido y potente. Al igual que los nitratos actúa como un donador de óxido nítrico, por lo que su acción vasodilatadora está mediada por la activación de la guanililciclasa y la formación de GMP cíclico.
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| Nitroprusiato | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Pentacianidonitrosilferrato(2-) | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 13755-38-9 | |
| Código ATC | C02DD01 | |
| PubChem | 11963622 | |
| DrugBank | DB00325 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C5N6OFe | |
| Peso mol. | 261.918 | |
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(C-)#N.(C-)#N.(C-)#N.(C-)#N.(C-)#N.(N-)=O.(Fe-2)
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| Sinónimos | Nitroprusiato sódico, nitroferrocianuro | |
| Farmacocinética | ||
| Vida media | Aproximadamente 2 minutos | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Intravenosa | |
El nitroprusiato, al igual que la nitroglicerina, causa relajación del músculo liso y es un vasodilatador arteriovenoso más rápido y potente. Al igual que los nitratos actúa como un donador de óxido nítrico, por lo que su acción vasodilatadora está mediada por la activación de la guanililciclasa y la formación de GMP cíclico.[1]
El nitroprusiato es una sustancia química conocida desde mediados del siglo XIX (nitroferrocianuro sódico); sin embargo, no es hasta la segunda mitad del siglo XX cuando comienza a desarrollarse como sustancia útil en el tratamiento urgente de la hipertensión.
Indicaciones
En pacientes con congestión pulmonar, sobre todo si el volumen minuto está reducido y existen signos de hipoperfusión periférica, aunque la elección del fármaco dependerá en gran medida de la presión arterial. Si esta es >180/120 mmHg, el nitroprusiato sódico es el fármaco de elección.
Mecanismo de acción
Este agente incrementa el GMP cíclico por activación de la forma soluble de la guanililciclasa y los inhibidores de la fosfodiesterasa de cGMP amplifican y prolongan estas respuestas. El aumento de GMP cíclico activa a la protein quinasa dependiente de este monofosfato, la cual a su vez fosforila a cierto número de proteínas del músculo liso, incluida la cadena ligera de la miosina. Es probable que esta acción cause la relajación del músculo liso y la vasodilatación.[2]
Efectos farmacológicos
Por su potente acción venodilatadora el nitroprusiato disminuye la presión de la aurícula derecha, capilar pulmonar y telediastólica del ventrículo izquierdo (precarga), mejorando los signos de congestión pulmonar. Por su potente acción vasodilatadora arteriolar disminuye las resistencias vasculares periféricas (poscarga) y la presión arterial, y aumenta el volumen minuto y el volumen latido, si bien la frecuencia cardíaca apenas se modifica; como consecuencia, el nitroprusiato reduce la tensión de la pared ventricular y las demandas miocárdicas de O2. El nitroprusiato también dilata las arterias pulmonares reduciendo la poscarga del ventrículo derecho.[3]
Vía de administración
La vía de administración en la insuficiencia cardíaca aguda es en infusión IV continua. Ello permite establecer rápidamente la dosis efectiva y modificarla de acuerdo con los cambios clínicos y hemodinámicos del paciente. En esta condición, el nitroprusiato es un vasodilatador de acción rápida y potente, pero fugaz. El nitroprusiato se administra disuelto en suero glucosado al 5%, protegiendo de la luz el sistema de goteo, ya que aquella hidroliza el fármaco a cianuro.