Rilmazafona
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| Rilmazafona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 5 - ([(2-aminoacetil) amino] metil) -1- [4-cloro-2- (2-clorobenzoil) fenil] -N, N-dimetil-1,2,4-triazol-3-carboxamida
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| Identificadores | ||
| Número CAS |
99593-25-6 85815-37-8 (forma anhidra) | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 5069 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H20N6Cl2O3 | |
| Peso mol. | 475.3279 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Rhythmy® (Japón) | |
| Uso en lactancia | Moderadamente seguro. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | Fármaco en investigación actualmente (MEX) | |
La Rilmazafona es un profármaco de tipo benzodiazepínico. Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas, hipnóticas y ansiolíticas.[1] Es un compuesto de acción prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia.[2] Es usado como premedicación.[3]
La rilmazafona no tiene efectos sobre los receptores benzodiazepínicos por sí misma, pero una vez dentro el cuerpo se metaboliza mediante enzimas aminopeptidasas en el intestino delgado para formar el metabolito activo benzodiazepina 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1, 2,4-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.[4][5]
En un estudio comparativo con placebo, la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance. Aunque las evaluaciones subjetivas por parte de pacientes de la tercera edad tendieron a ser deficientes a primera hora de la mañana, la rilmazafona mejoró significativamente la prueba de balanceo del cuerpo. Los efectos residuales parecían estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada. La rilmazafona mostró estabilidad en el equilibrio estático y dinámico y pareció ser más favorable para los ancianos con el despertar temprano por la mañana.[6]
