Bicalutamide

La bicalutamide est un médicament anti-androgène principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate^[4]. Il est généralement utilisé avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ou avec l'ablation chirurgicale des testicules pour traiter le cancer de la prostate à un stade avancé^[5],[4],[6]. La bicalutamide peut également être utilisée pour traiter la pilosité excessive chez les femmes^[7], comme composant d'un traitement hormonal féminisant pour les femmes transgenres^[8], pour traiter la puberté précoce chez les garçons^[9], et pour prévenir les érections trop longues chez les hommes^[10].

La bicalutamide fait partie du groupe des anti-androgènes non stéroïdiens (AINS)^[11]. Il agit en bloquant le récepteur des androgènes (RA), la cible biologique des hormones sexuelles androgènes testostérone et dihydrotestostérone (DHT)^[12]. Il ne diminue pas les niveaux d'androgènes^[11]. Ce médicament peut avoir certains effets similaires à ceux des œstrogènes chez l'homme^{[13],[14],[15]}. La bicalutamide est bien absorbée et son absorption n'est pas affectée par les aliments. La demi-vie d'élimination du médicament est d'environ une semaine^[4]. On pense qu’il traverse la barrière hémato-encéphalique et affecte à la fois le corps et le cerveau.

Il se prend par voie orale^[4].

Les effets secondaires courants chez les hommes comprennent une augmentation du volume des seins, une sensibilité des seins ou des bouffées de chaleur^[4]. D’autres effets secondaires chez les hommes incluent une féminisation ou un dysfonctionnement sexuel^[16]. Bien que le médicament semble produire peu d'effets secondaires chez les femmes, son utilisation chez ces dernières n'est pas recommandée par la Food and Drug Administration (FDA)^[17],[4]. L'utilisation pendant la grossesse peut nuire au foetus^[4]. La bicalutamide provoque une élévation des enzymes hépatiques chez environ 1 % des personnes^[18],[19]. Rarement, il a été associé à des cas de lésions hépatiques^[4], de toxicité pulmonaire^[11], et de sensibilité à la lumière^[20],[21]. Bien que le risque de modifications hépatiques indésirables soit faible, une surveillance de la fonction hépatique est recommandée pendant le traitement^[4].

Le bicalutamide a été breveté en 1982 et approuvé pour un usage médical en 1995^[22]. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé^[23]. La bicalutamide est disponible en tant que médicament générique^[24]. Le coût de gros dans les pays en développement est d'environ 7 à 144 dollars américains par mois^[25]. Aux États-Unis, cela coûte environ 10 dollars américains et plus par mois^[26]. Ce médicament est vendu dans plus de 80 pays, y compris la plupart des pays développés^{[27],[28],[29]}. Il s'agit de l'antiandrogène le plus utilisé dans le traitement du cancer de la prostate, et il a été prescrit à des millions d'hommes atteints de cette maladie^{[30],[31],[32]}.