Tapentadol
médicament
From Wikipedia, the free encyclopedia
Le tapentadol est un analgésique opioïde fort, qui combine une action sur les récepteurs opioïde μ et une inhibition de la recapture de la noradrénaline. Il s'agit d'un antalgique de palier 3. Son action thérapeutique principale est l’analgésie[4]. Initialement présenté par l'industrie pharmaceutique comme une alternative plus sûre et dotée d'un potentiel d'abus inférieur à celui d'autres molécules comme l'oxycodone ou la morphine, il est devenu un acteur majeur d'une nouvelle vague de l'épidémie mondiale d'opioïdes, particulièrement en Afrique de l'Ouest[5].
| Tapentadol | |
|
| |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 3-[(1R,2R)-3-(diméthylamino)-1-éthyl-2-méthylpropyl]phénol |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.131.247 |
| Code ATC | |
| PubChem | 9838022 |
| SMILES | Oc1cc(ccc1)[C@@H]([C@@H](C)CN(C)C)CC , |
| InChI | InChI : InChI=1S/C14H23NO/c1-5-14(11(2)10-15(3)4)12-7- 6-8-13(16)9-12/h6-9,11,14,16H,5,10H2,1-4H3/t11-,14+/m0/s1 InChIKey : KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C14H23NO [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 221,338 5 ± 0,013 3 g/mol C 75,97 %, H 10,47 %, N 6,33 %, O 7,23 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 32% (oral)[2] |
| Liaison protéique | 20%[3] |
| Métabolisme | hépatique (principalement via glucuronidation mais aussi par CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)[2] |
| Demi-vie d’élim. | > 4 heures[2] |
| Excrétion |
urine et fèces (1%)[2] |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | analgésique opioïde fort |
| Voie d’administration | orale |
| Conduite automobile | somnolence, vertige, baisse des réflexes |
| Précautions | dépression respiratoire |
| Antidote | naloxone |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | Morphiniques |
| Risque de dépendance | Addiction, Accoutumance, Syndrôme de sevrage |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
modifier  |
|
Indication
Sa principale indication en France et la seule pour laquelle il est remboursé par la sécurité sociale est le traitement des douleurs chroniques sévères de l'adulte d'origine cancéreuse[6].
Certaines études indiquent qu'il montre un effet puissant contre les douleurs mécaniques et aussi pour les douleurs d’un cancer des os[7].
Selon une analyse groupée de deux essais en double aveugle, randomisés, contre placebo et contre comparateur actif, le tapentadol à libération prolongée a été efficace dans le traitement des douleurs chroniques modérées à sévères de l'arthrose chez les patients âgés et jeunes, avec moins d'effets secondaires qu'avec l'oxycodone à libération contrôlée[8].
Le tapentadol est à dosage égal 2.5 à 3 fois moins puissant que la morphine. 50mg de tapentadol correspond à peu de chose près à 20 mg de morphine[9]
Une étude préliminaire menée au Japon et publiée en 2021 évalue l'efficacité du tapentadol comparativement à celle d'autres opioïdes dans le traitement de la douleur cancéreuse. Les résultats suggèrent que le tapentadol est aussi efficace que la méthadone et supérieur à l'oxycodone, au fentanyl et à l'hydromorphone dans le traitement de la douleur cancéreuse, y compris la douleur neuropathique. Dans le cadre de cette étude préliminaire, le tapentadol apparaît comme l'option préférable dans le groupe de patients présentant un risque élevé d'effets indésirables[10].
Effets indésirables
Antidouleur et euphorisant, les effets indésirables du tapentadol sont les mêmes que ceux des autres opioïdes tels que la morphine, l'héroïne, la méthadone, l'oxycodone, l'hydrocodone ou encore le tramadol[11]. Son usage entraîne une accoutumance, obligeant à en augmenter régulièrement les doses pour obtenir les mêmes effets. Cette tolérance entraîne à son tour un risque de surdosage accidentel et de mort. Agissant sur le système nerveux central, le tapentadol présente un risque de ralentissement dangereux de la respiration (dépression respiratoire), dont la naloxone est l'antidote.
Le patient s'expose également à un risque de forte addiction physique et psychique et à la survenue de symptômes de sevrage entre les prises ou à l'arrêt : douleurs musculaires, frissons, sueurs, problèmes gastriques, terreurs nocturnes, envie irrépressible de consommer des opioïdes[4].
Crise des opioïdes en Afrique de l'Ouest
En 2025, une enquête de la BBC révèle qu'un laboratoire pharmaceutique indien exporte illégalement des pilules de tapentadol en Afrique de l'Ouest et que cette substance y est à l'origine d'une grave crise des opioïdes. Ces pilules contiennent également du carisoprodol, un relaxant musculaire qui crée une telle dépendance qu'il est interdit en Europe. Cette combinaison de médicaments, qui n'est autorisée nulle part dans le monde, présente un fort risque d'arrêt respiratoire et de crises d'épilepsie. Les enquêteurs de la BBC trouvent notamment ce médicament au Ghana, en Côte d'Ivoire et au Nigeria[5],[12].
