Ils sont situés sur les monocytes[7]. CCR2 est également exprimé par divers types de cellules, notamment les lymphocytes T régulateurs[8], les lymphocytes T CD4+[9] et T CD8+[10], les lymphocytes NK[11], les lymphocytes γδT[12], les lymphocytes B[13], les cellules dendritiques plasmacytoïdes[14], les basophiles[15], les cellules souches[16], les cellules endothéliales[17], les microglies[18], les cellules musculaires[19] et les cellules tumorales[20].
L'activation du CCR2 par le CCL2 favorise largement la progression et les métastases d'une tumeur en attirant les monocytes suppressifs et les lymphocytes T régulateurs[21],[22], bien que comme toute liaison d'une chimiokine avec son récepteur peut avoir une action à la fois pro-tumorale et anti-tumorale[23].
Ils interviendraient dans la genèse de l'athérome[24]. L'inhibition de ce récepteur permettrait également de diminuer l'inflammation lors d'un infarctus du myocarde et d'améliorer son remodelage, du moins sur un modèle animal[25].
Sa stimulation favoriserait la migration de certaines cellules souches sanguines aux endroits où survient une inflammation[26].
Chez l'homme, l'inhibition de ce récepteur par un anticorps monoclonal diminue le taux sanguin de CRP[27].