Formestane

Le formestane est un médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase. Il est utilisé dans le traitement des récepteurs d'œstrogènes chez la femme ménopausée atteinte d'un cancer du sein. Il est disponible en une injection intramusculaire de dépôt (Lentaron).

Nom UICPA(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-diméthyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-décahydro-1H-cyclopenta[a]phénanthrène-3,17-dione

Synonymes

4-hydroxyandrost-4-éne-3,17-dione

N^o CAS566-48-3

N^o ECHA100.153.838

Faits en bref Identification, Nom UICPA ...

Formestane
Identification
Nom UICPA	(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-diméthyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-décahydro-1H-cyclopenta[a]phénanthrène-3,17-dione
Synonymes	4-hydroxyandrost-4-éne-3,17-dione
No CAS	566-48-3
No ECHA	100.153.838
Code ATC	L02BG02
PubChem	11273
SMILES	C[C@]12CCC(=O)C(=C1CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CCC4=O)C)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C19H26O3/c1-18-10-8-15(20)17(22)14(18)4-3-11-12-5-6-16(21)19(12,2)9-7-13(11)18/h11-13,22H,3-10H2,1-2H3/t11-,12-,13-,18+,19-/m0/s1 InChIKey : OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N
Propriétés chimiques
Formule	C19H26O3  [Isomères]
Masse molaire[1]	302,407 9 ± 0,017 9 g/mol C 75,46 %, H 8,67 %, O 15,87 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le formestane est souvent utilisé pour stopper la production d'œstrogène après la prise de stéroïde anabolisant ou de prohormones. Il agit aussi comme prohormone de la 4-hydroxytestostérone, un stéroïde à faible activité androgène qui agit aussi comme inhibiteur d'aromatase doux.

Le formestane a une faible biodisponibilité orale et n'est donc plus utilisé car de nombreux autres inhibiteurs d'aromatase oralement actifs ont été identifiés.

Il est sélectif^[2].