Macitentan
composé chimique
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Le macitentan est un inhibiteur des récepteurs de l'endothéline utilisée comme traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.
| Type |
Type d'entité chimique |
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Il s'agit d'une modification du bosentan, autre médicament de la même classe[1].
Pharmacologie
Le macitentan a une affinité réversible pour le récepteur à l'endothéline mais se dissocie de ce dernier de manière plus retardée qu'avec le bosentan et l'ambrisentan[2].
La molécule a un métabolite, lui-même actif sur le récepteur de l'endothéline[3].
Efficacité
Le macitentan diminue la morbidité et la mortalité des patients porteurs d'une hypertension artérielle pulmonaire non traité par un inhibiteur de l'endothéline[4].
En 2013, l'Agence européenne des médicaments recommande son autorisation de mise sur le marché pour cette indication[5].
Il a un effet synergique avec le tadalafil sur les paramètres hémodynamiques[6].
Il s'avère être cependant décevant en cas de syndrome d'Eisenmenger[7].
Effets secondaires
Les effets secondaires du macitentan les plus courants sont les céphalées, les pharyngites et les anémies[4].