La préproinsuline est un précurseur biologiquement inactif à l'insuline, une hormone endocrine biologiquement active[1]. Elle est transformée en proinsuline par des signaux peptidases, qui éliminent son peptide signal de 23 acides aminés à partir de son extrémité N-terminale. Enfin, la proinsuline est convertie en insuline biologiquement active par élimination de deux paires d'acides aminés basiques : le peptide C[2].
Il n'y a presque pas de préproinsuline dans la cellule, car l'élimination du peptide signal n'est pas une étape distincte, mais est plutôt étroitement liée à la translocation de la protéine dans le réticulum endoplasmique (RE)[3]. Pour la même raison, la préproinsuline est rarement utilisée en médecine, contrairement à l'insuline, le produit mature, et la proinsuline, un intermédiaire stable du réticulum endoplasmique.