Pyrazolam
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C 54,25 %, H 3,41 %, Br 22,56 %, N 19,77 %,
| Pyrazolam | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | 8-bromo-1-méthyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C16H12BrN5 |
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| Masse molaire[1] | 354,204 ± 0,016 g/mol C 54,25 %, H 3,41 %, Br 22,56 %, N 19,77 %, |
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| Propriétés physiques | ||
| Solubilité | non-soluble dans l'eau | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Demi-vie d’élim. | 17 heures | |
| Excrétion |
urine |
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| Caractère psychotrope | ||
| Catégorie | triazolobenzodiazépine | |
| Mode de consommation |
voie orale, intranasale, sublinguale. |
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| Risque de dépendance | Risques potentiels d'abus, élevé | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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Le pyrazolam est une benzodiazépine développée par une équipe dirigée par Leo Sternbach, travaillant pour Hoffman-La Roche dans les années 1970. Elle n'a cependant jamais été utilisé dans l'industrie pharmaceutique. Elle a refait surface sur internet en tant que research chemical en 2012. Comme la plupart des benzodiazepines elle possède des effets anxiolytiques, sédatives, myorelaxantes, anticonvulsivantes et amnésiques.
La molécule du Pyrazolam appartient à la classe des Triazolobenzodiazepines tout comme l'alprazolam ou le triazolam dont elle a des similitudes structurelles, elle est aussi très proche du bromazepam
Effets
Molécule à dominante anxiolytique semblable à l'alprazolam ou au bromazepam, peu d'effets secondaires cognitifs comparés aux autres benzodiazepines
Pharmacologie
Les benzodiazépines produisent une variété d'effets en se liant au site du récepteur benzodiazépine sur le récepteur GABAA et favorise les effets du neurotransmetteur γ-aminobutyrique (GABA), ce qui a pour conséquence de laisser passer plus d'ions Cl−. Ce qui a pour conséquence d'inhiber le système nerveux central.
Contrairement à d'autres benzodiazépines, le pyrazolam ne semble pas subir de métabolisme, Et il est excrété sous forme inchangée dans les urines. Il est détectable plus de six jours après une prise dans le sang et plus de dix jours dans les urines. Aucun métabolite n'a été trouvé dans l'urine des volontaires.
Il est plus sélectif pour les α2 et récepteurs de α3 sous-types. Étant excrété par le corps inchangé, il n'y a donc pas d'interactions avec des enzymes hépatiques, comme avec les autres benzodiazépines, ce qui signifie que son utilisation chez les personnes ayant une fonction hépatique réduite peut être plus sûr.
Équivalence
Un milligramme de pyrazolam correspond à 10 milligrammes de diazépam.
Dosages et forme
Le pyrazolam est traditionnellement vendue sous forme de comprimés ou de poudre. Les dosages thérapeutiques varient de 1 à 4mg.
