Riociguat
médicament
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Le riociguat est une molécule activatrice de la guanylate cyclase soluble et testée notamment dans l'hypertension artérielle pulmonaire.
| Riociguat | |
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| Identification | |
|---|---|
| DCI | riociguat |
| Nom UICPA | N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophényl)méthyl]pyrazolo[3, 4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]-N-méthylcarbamate de méthyle |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.169.606 |
| PubChem | 11304743 124490312 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C20H19FN8O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 422,415 7 ± 0,019 5 g/mol C 56,87 %, H 4,53 %, F 4,5 %, N 26,53 %, O 7,58 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Demi-vie d’élim. | 5-10 h |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Mode d'action
Il stimule la guanylate cyclase soit directement[2], soit par augmentation de la sensibilité au monoxyde d'azote (NO)[3]. Cela entraîne une vasodilatation avec une baisse de la pression systolique de l'artère pulmonaire et une amélioration de la fonction du cœur droit[4].
Évaluation
Dans l'hypertension artérielle pulmonaire[5],[6] (et en particulier dans l'hypertension artérielle pulmonaire post embolique[7]), il améliore les symptômes, la tolérance à l'exercice ainsi que les paramètres hémodynamiques.
Effets indésirables
Les données de tolérance du résumé des caractéristiques du produit proviennent des études de phase III menées[8].
- Très fréquents (≥ 10 %) : sensations vertigineuses, céphalées, dyspepsies, diarrhées, nausées, vomissements, œdèmes périphériques ;
- Fréquents (≥ 1 %, < 10 %) : gastro-entérite infectieuse, anémie, palpitations, hypotension, hémoptysie, épistaxis, congestion nasale, gastrite, reflux gastro-œsophagien, dysphagie, douleurs gastro-intestinales et abdominales, constipation, distension abdominale ;
- Peu fréquent : (≥ 1/1 000, < 1 %) : hémorragie pulmonaire.
Législation
Ce médicament est commercialisé sous le nom d'ADEMPAS depuis le . Il est présenté sous forme de comprimés dosés à 0,5 mg, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 2,5 mg. L'autorisation de mise sur le marché a été délivrée au laboratoire Bayer par l'agence européenne du médicament (procédure centralisée). En France sa prescription est réservée aux services hospitaliers de cardiologie, de médecine interne et de pneumologie[9]. Il n'est pas disponible en pharmacie de ville. Les pharmacies hospitalières sont autorisées à le délivrer au public. Pour le dosage à 1 mg le prix de vente au public par les pharmacies hospitalières est fixé à 28,33 € hors-taxes. Le taux de remboursement par l'assurance-maladie est fixé à 30 %[10].
Molécule voisine
Une molécule très voisine est en cours de développement aux États-Unis d'Amérique : le vericiguat (DCI)[11]. Les deux molécules diffèrent par un atome de fluor supplémentaire pour le vericiguat[12]. La demi-vie de ce dernier est plus longue, permettant une prise quotidienne (contre trois fois par jour pour le riociguat)
