Régorafénib
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| Régorafénib | |
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| Structure chimique du régorafénib. | |
| No ECHA | 100.248.939 |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le régorafénib (nom commercial Stivarga) est un médicament anticancéreux avec une activité inhibitrice de plusieurs kinases dont celles contre les récepteurs à activité tyrosine kinase développé par Bayer Pharma AG. Le médicament est approuvé aux États-Unis depuis le [1] et dans l'Union Européenne depuis le [2].
La molécule inhibe plusieurs kinases dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le récepteur à activité tyrosine kinase, le PDGFR-β (Platelet-derived growth factor receptor (en)), le récepteur au facteur de croissance des fibroblastes 1, ainsi que plusieurs autres kinases mutés oncogéniques[3].
Utilisation
Le régorafénib a démontré une amélioration de la survie globale pour les patients atteints de cancers du côlon métastatiques[4] et dans les tumeurs stromales gastrointestinales résistantes à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase[5], dans les carcinomes hépato-cellulaires résistant au sorafénib[6].
Effets secondaires
Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées (érythrodysesthésie palmo-plantaire ou syndrome pied-main), la fatigue, l'hypertension artérielle[4], la diarrhée, l'asthénie, la dysphonie (raucité de la voix), la perte d'appétit[2]. Quelques décès ont été rapportés à la suite d'une toxicité hépatique aiguë survenue dès le début du traitement, c'est pourquoi il est recommandé de suivre les paramètres hépatiques pendant les premières semaines du traitement[7].
