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Tolvaptan

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Tolvaptan
Image illustrative de l’article Tolvaptan
stéréochimie non spécifiée
Identification
No ECHA 100.219.212
Code ATC C03XA01
PubChem 216237
Propriétés chimiques
Formule C26H25ClN2O3
Masse molaire[1] 448,941 ± 0,026 g/mol
C 69,56 %, H 5,61 %, Cl 7,9 %, N 6,24 %, O 10,69 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le tolvaptan est une molécule inhibant les récepteurs à la vasopressine et utilisé comme médicament dans les hyponatrémies.

Il s'agit d'un inhibiteur non protidique des récepteurs à la vasopressine, avec une affinité particulière pour les récepteurs V2[2]. Par ce biais, il augmente la diurèse aqueuse et augmente la concentration sanguine en sodium.

La prise chronique conserve son efficacité sur la natrémie pendant plusieurs années[3].

Pharmacocinétique

La demi-vie est comprise entre 10 et 12 h. La molécule est métabolisée par le cytochrome P450 avec une excrétion urinaire réduite[4].

Effets secondaires

Ils sont en rapport avec l'augmentation de la diurèse avec une sécheresse de la bouche, une constipation, une hypotension orthostatique. Rarement, il peut entraîner une hypernatrémie avec déshydratation[4].

Indications

Stéréochimie

Notes et références

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