Tolvaptan
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| Tolvaptan | |
| stéréochimie non spécifiée | |
| Identification | |
|---|---|
| No ECHA | 100.219.212 |
| Code ATC | C03 |
| PubChem | 216237 |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C26H25ClN2O3 |
| Masse molaire[1] | 448,941 ± 0,026 g/mol C 69,56 %, H 5,61 %, Cl 7,9 %, N 6,24 %, O 10,69 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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|
Le tolvaptan est une molécule inhibant les récepteurs à la vasopressine et utilisé comme médicament dans les hyponatrémies.
Il s'agit d'un inhibiteur non protidique des récepteurs à la vasopressine, avec une affinité particulière pour les récepteurs V2[2]. Par ce biais, il augmente la diurèse aqueuse et augmente la concentration sanguine en sodium.
La prise chronique conserve son efficacité sur la natrémie pendant plusieurs années[3].
Pharmacocinétique
La demi-vie est comprise entre 10 et 12 h. La molécule est métabolisée par le cytochrome P450 avec une excrétion urinaire réduite[4].
Effets secondaires
Ils sont en rapport avec l'augmentation de la diurèse avec une sécheresse de la bouche, une constipation, une hypotension orthostatique. Rarement, il peut entraîner une hypernatrémie avec déshydratation[4].