アゼラスチン
From Wikipedia, the free encyclopedia
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Astelin, Optivar, Allergodil, others.[1] |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a603009 |
| 投与経路 | Eye drops, nasal spray, by mouth |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 40% (intranasal) |
| 消失半減期 | 22 hours |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.133.278 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C22H24ClN3O |
| 分子量 | 381.898 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
アゼラスチン（Azelastine）は、オプティバール（Optivar）などの商品名で販売されている主にアレルギー性鼻炎（花粉症）を治療するための点鼻スプレー薬、または、アレルギー性結膜炎の目薬として使用される医薬品である[2][3]。この他に、喘息や皮膚の発疹の治療にも用いられ、その投与法は経口である[4]。日本での商品名はアゼプチン。薬効の発現は、目薬の場合は数分以内、点鼻薬の場合は1時間以内である[3]。効果は最大12時間持続する[3]。日本では錠剤のみが承認されている。
一般的な副作用には、頭痛、眠気、味覚の変化、喉の痛みなどがあげられる[3]。妊娠中または授乳中の人への使用が安全かどうかは不明確である[5]。
アゼラスチンは第二世代の抗ヒスタミン薬であり、その作用機序はヒスタミンを含む多くの炎症性メディエーターの放出を阻害することにより効果がある[4][3]。
アゼラスチンは1971年に特許認可され、1986年に医薬品として使用されるようになった[6]。後発医薬品として入手できる。2019年時点のイギリスの国民保健サービスにかかる費用は、22mLのボトル1本約10.50ポンドである[2]。米国での卸売価格は22mLのボトル1本約8.40米ドルである[7]。
- 気管支喘息
- アレルギー性鼻炎
- 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹
副作用
重大な副作用は知られていない。
0.1～5%に、眠気、倦怠感、口渇、悪心・嘔吐、苦味感、味覚異常が生じる[8]。
アゼラスチンは、成人および小児のアレルギー性鼻炎患者において、安全かつ良好な忍容性を示す[9][10][11]。苦味、頭痛、鼻灼け、眠気が最も頻繁に報告される有害事象である。米国の処方勧告では、アルコールおよび／または他の中枢神経系抑制剤の同時使用が警告されているが、現在まで、アゼラスチン点鼻薬の中枢神経系への影響を評価した研究はない。最近の研究では、プラセボ投与と比較して同程度の傾眠（約2％）が認められている[12][13]。
鼻腔スプレーの抗ヒスタミン薬（アゼラスチン製剤を含む）で無嗅覚症が起こる可能性がある[3]。