アミノフィリン

アミノフィリンは、強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する^[1][2]。ただし、この生理作用の本体は、テオフィリンによる。テオフィリンは血液脳関門も突破するため、末梢だけでなく中枢神経系にも作用する。

ホスホジエステラーゼの阻害薬であり^[3]、細胞内でのcAMPを増加させる。また、アデノシン受容体をブロックする。これらの作用によって、気管支平滑筋を弛緩させる。さらに、中枢神経系を興奮る作用も有し、呼吸興奮作用も有する。

経口薬では、気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、肺性心、鬱血性心不全、心臓喘息（発作予防）が承認されている。

注射薬では他に、肺水腫、心臓喘息（発作治療）、チェーン・ストークス呼吸、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期、早産や未熟児の原発性無呼吸 が加わる。

注射薬はアナフィラキシーの治療にも用い得る^[4]。外用薬として使用すると、局所の体脂肪を減少させるとの研究がある^[5]。心停止への応用が検討された事もあるが、有効性を示せなかった^[6][7]。

重大な副作用には、

• ショック、アナフィラキシーショック、痙攣、意識障害、急性脳症、
• 横紋筋融解症、消化管出血、赤芽球癆、肝機能障害、黄疸、頻呼吸、高血糖

が挙げられている^[8][9]。

なお、アミノフィリンの薬効本体であるテオフィリンは、血中濃度8〜20 (µg/mL)が治療域であり、それを超えると中毒症状が発生する。典型的には悪心・嘔吐等の消化器症状や心拍数増加（100〜120/分）に始まり、呼吸促進、不整脈、痙攣・中枢症状へと進む。