アモロルフィン

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アモロルフィンINN:amorolfine)は、抗真菌薬の1つである。

アモロルフィンの構造。

アモロルフィンは分子式C21H35NOで表される有機化合物であり、したがって、その分子量は317.5 (g/mol)である[1]モルホリン誘導体と説明されることがある[2]。 分子内には3つのキラル中心が存在するものの、モルホリン環に付いているメチル基は、いずれも環の同じ側に出ている。すなわち、モルホリン環の部分は、cis体である。残りのキラル中心は、光学分割されていない。アモロルフィンは、この残りのキラル中心の部分におけるラセミ体のままで用いられている。

薬理

アモロルフィンは、真菌の細胞を安定化させるために必須のエルゴステロールの生合成経路の途中を妨害する[2]。 具体的には、Δ14-ステロールレダクターゼΔ7-コレステノールΔ7-Δ8-イソメラーゼを阻害する[3]。 この結果、真菌の細胞ではエルゴステロールが枯渇してゆき、その細胞膜や細胞質には、アモロルフィンが阻害した酵素の基質が蓄積してゆく。これにより、真菌に打撃を与える。

剤形

アモロルフィンは外用剤として用いられる。外用剤の組成の例としては、5パーセントのアモロルフィン塩酸塩を有効成分として含有した医薬品が存在する。

治療成績

規制

出典

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