アンブリセンタン

Drugs.com monograph

ライセンス EMA:リンク、US FDA:リンク

胎児危険度分類

• AU: X
• US: X

法的規制

• AU: 処方箋薬(S4)
• CA: ℞-only
• UK: 処方箋のみ (POM)
• US: ℞-only

アンブリセンタン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy- 3,3-diphenylpropanoic acid
臨床データ
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: X US: X
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) CA: ℞-only UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
薬物動態データ
生物学的利用能	Undetermined
血漿タンパク結合	99%
半減期	15 hours (terminal)
データベースID
CAS番号	177036-94-1
ATCコード	C02KX02 (WHO)
PubChem	CID: 6918493
IUPHAR/BPS（英語版）	3951
ChemSpider	5293690
UNII	HW6NV07QEC
ChEMBL	CHEMBL1111en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C22H22N2O4
分子量	378.421 g/mol
SMILES O=C(O)[C@@H](Oc1nc(cc(n1)C)C)C(OC)(c2ccccc2)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1  Key:OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N
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アンブリセンタン（Ambrisentan）は肺高血圧治療薬の一つである。エンドセリン受容体（英語版）A（ET_A）選択的エンドセリン受容体拮抗薬（英語版）として作用する^[1]。1日1回2.5〜10mgを経口投与すると偽薬と比較して耐運動負荷（6分間歩行距離）が有意に改善することが二重盲検試験（ARIES-1、ARIES-2）で示された^[2]。商品名ヴォリブリス。

米国で2007年7月に肺動脈性肺高血圧症の治療薬として承認された^[3][4][5]。欧州では2008年4月に承認された^[6]。日本では2010年7月に承認された^[7]。アンブリセンタンは承認に先立って希少疾病用医薬品に指定されている（米国：2004年8月、欧州：2005年5月^[8]、日本：2013年6月^[9]）。