エポチロン

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エポチロンA (R = H) および B (R = Me)
エポチロンC (R = H) および D (R = Me)
エポチロンE (R = H) および F (R = Me)

エポチロン(epothilone)は、ミクソバクテリア族の細菌から発見されたマクロライド化合物。1996年にエポチロンAの相対構造が決定された[1]。腫瘍細胞に対する細胞毒性から抗がん剤として注目され、各方面で研究が行われている。

16員環マクロライド構造をとり、側鎖にチアゾール環を持つ。現在までにA~Fまでの誘導体が構造決定されている。

その作用機序はパクリタキセルなどと同じく、微小管に結合して安定化させ、脱重合を阻害することで細胞の分裂を阻害するものである[2]。ただし分子構造的にはパクリタキセルの多環縮合系と大きく異なっており、遥かに単純である。

全合成研究

臨床応用

出典

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